Аптечные новости:
В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местнаНижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц... |
Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя... |
История фармокологии:
История создания лекарствСоздание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ... |
История возникновения аспиринаОн родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар... |
История фармакологииИстория фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол... |
Что же такое дикий тип гена и каким образом K-RAS препятствует эффекту цетуксимаба? |
Фармакология - Клинические исследования |
Цетуксимаб - новый эффективный таргетный препарат, использующийся в лечении колоректального рака и других злокачественных новообразований. Однако в связи с последними публикациями о его неэффективности и даже потенциальной опасности его применения у группы пациентов с определёнными типами мутации опухоли - K-RAS, возникло достаточно большое количество вопросов о сущности этой мутации и механизмах развития отрицательного эффекта от применения цетуксимаба. Молекулярный механизм этого следующий. В норме K-RAS (точнее, его белковый продукт – RAS, т.к. гены, как известно, напрямую в передаче сигнала не участвуют) является внутриклеточным передатчиком сигнала. Возбуждается рецептор на поверхности клетки (например, EGFR, являющийся мишенью для цетуксимаба). Это возбуждение приводит к различным последствиям (усиление пролиферации, ангиогенеза, снижение апоптоза и т.д.). Но данный стимул достигает своей конечной цели (синтез веществ, необходимых для усиления пролиферации, ангиогенеза, снижение апоптоза и т.д.) не напрямую. Мембранные рецепторы, обычно, никогда не передают свой сигнал напрямую на ДНК. Для этого и существуют внутриклеточные молекулы «передатчики» (к которым относится фосфатидилинозитол-3 киназа, RAF, RAS, m-TOR (мишень для рапамицина у млекопитающих) и прочие другие менее известные в нашей стране). И в норме путь передачи таков – возбуждение рецептора на мембране – активация молекул передатчиков – передача информации на ДНК – синтез необходимых веществ – запуск конечных процессов в клетке. Опять же в норме для возбуждения молекулы передатчика необходимо возбуждение мембранного рецептора, поэтому если мы блокируем мембранный рецептор, то импульс дальше не идет, и мы останавливаем всю цепочку. Так происходит, когда в клетке есть дикий (т.е. не мутированный K-RAS, который синтезирует нормальный RAS). Заблокировали цетуксимабом EGFR – получили результат в виде остановки цепочки. Что же происходит при мутации K-RAS. Начинает синтезироваться продукт (молекула RAS), который отличен от нормального, и способен к самовозбуждению. Таким образом, для функционирования цепочки и получения конечного результата (усиление пролиферации, ангиогенеза, снижение апоптоза и т.д.) уже не нужно возбуждения мембранного рецептора. RAS, синтезированный на дефектном гене, запускает всю цепочку сам. Поэтому блокада мембранного рецептора EGFR не может остановить самостимуляцию клетки, вызываемую более «центральной» молекулой передатчиком – RAS, и цетуксимаб не оказывает никакого лечебного действия. |
Почему БАДы:
Биодобавки и поддержание здоровья человекаСогласно многочисленным исследованиям было установлено, что в условиях вредной среды постепенно начинают давать сбой большое ... |
Биологические активные добавки в продуктах питания на примере детскогоДля детей существует специальный витаминный и минеральный комплекс, который называется «Цитопанакс детский». В его составе на... |
В чем полезность БАД?Сколько людей, столько и мнений. Одни говорят, что БАДы вредные, а другие утверждают, что они полезные. Известно одно: если в... |
Больному на заметку:
Каталог лекарств:
Дегти, смолы, продукты переработки нефти, растительные бальзамыДеготь березовый - продукт переработки наружной части коры березы. Густая маслянистая жидкость, содержит... |
Противоглистные (антигельминтные) средстваПротивоглистные (антигельминтные) средства подавляют нервномышечную систему или метаболизм паразитирующих в ... |
Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) - - к ним относятся производные сульфаниловой кислоты, в готовом... |
Препараты для спорта:
Долгая польза коротких курсовОбщаясь с многочисленными бодибилдерами, я очень часто слышу утверждение, что стероидный курс должен быть до... |
Биосинтез БелкаЛюбая живая клетка способна синтезировать белки, и эта способность представляет одно из наиболее важных и ... |
КРАТКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ ОСНОВНЫХ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВАцетат: химическая структура C2H4O2. Смотри также: Acetic Acid; Ethylic acid; Vinegar acid; vinegar; Meth... |