Аптечные новости:
В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна![]() Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц... |
Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)![]() Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя... |
История фармокологии:
История создания лекарств![]() Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ... |
История возникновения аспирина![]() Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар... |
История фармакологии![]() История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол... |
Что же такое дикий тип гена и каким образом K-RAS препятствует эффекту цетуксимаба? |
Фармакология - Клинические исследования |
Цетуксимаб - новый эффективный таргетный препарат, использующийся в лечении колоректального рака и других злокачественных новообразований. Однако в связи с последними публикациями о его неэффективности и даже потенциальной опасности его применения у группы пациентов с определёнными типами мутации опухоли - K-RAS, возникло достаточно большое количество вопросов о сущности этой мутации и механизмах развития отрицательного эффекта от применения цетуксимаба. Молекулярный механизм этого следующий. В норме K-RAS (точнее, его белковый продукт – RAS, т.к. гены, как известно, напрямую в передаче сигнала не участвуют) является внутриклеточным передатчиком сигнала. Возбуждается рецептор на поверхности клетки (например, EGFR, являющийся мишенью для цетуксимаба). Это возбуждение приводит к различным последствиям (усиление пролиферации, ангиогенеза, снижение апоптоза и т.д.). Но данный стимул достигает своей конечной цели (синтез веществ, необходимых для усиления пролиферации, ангиогенеза, снижение апоптоза и т.д.) не напрямую. Мембранные рецепторы, обычно, никогда не передают свой сигнал напрямую на ДНК. Для этого и существуют внутриклеточные молекулы «передатчики» (к которым относится фосфатидилинозитол-3 киназа, RAF, RAS, m-TOR (мишень для рапамицина у млекопитающих) и прочие другие менее известные в нашей стране). И в норме путь передачи таков – возбуждение рецептора на мембране – активация молекул передатчиков – передача информации на ДНК – синтез необходимых веществ – запуск конечных процессов в клетке. Опять же в норме для возбуждения молекулы передатчика необходимо возбуждение мембранного рецептора, поэтому если мы блокируем мембранный рецептор, то импульс дальше не идет, и мы останавливаем всю цепочку. Так происходит, когда в клетке есть дикий (т.е. не мутированный K-RAS, который синтезирует нормальный RAS). Заблокировали цетуксимабом EGFR – получили результат в виде остановки цепочки. Что же происходит при мутации K-RAS. Начинает синтезироваться продукт (молекула RAS), который отличен от нормального, и способен к самовозбуждению. Таким образом, для функционирования цепочки и получения конечного результата (усиление пролиферации, ангиогенеза, снижение апоптоза и т.д.) уже не нужно возбуждения мембранного рецептора. RAS, синтезированный на дефектном гене, запускает всю цепочку сам. Поэтому блокада мембранного рецептора EGFR не может остановить самостимуляцию клетки, вызываемую более «центральной» молекулой передатчиком – RAS, и цетуксимаб не оказывает никакого лечебного действия. |
Почему БАДы:
Что такое Новосибирские БАДы?Новосибирские БАДы представляют собой неповторимую композицию, которая состоит из биологически активных веществ. Данные вещест... |
БАДы в косметологииНарушенный баланс витаминов, белков, минеральных веществ в организме способствует тому, что начинает разрушаться кожный коллаген, ... |
БАДы для иммунитета: продлеваем жизньПри всем обилии активных добавок в наши дни, даже специалисту сразу трудно в них разобраться, хотя польза от их приема давно о... |
Больному на заметку:
Каталог лекарств:
Методы курортной терапииКурортное лечение, в общем, основывается на применение естественных лечебных факторов. Природные лечебные фа... |
Холестерин и причины его повышенного содержания в кровиСуществует мнение, что холестерин опасен в любом количестве и в любом виде. Услышанная от врача фраза: «У... |
Как выбирать правильно БАДыБиодобавки это нутрицевтики, которые оказывают достаточно положительное влияние на здоровье человека и до... |
Препараты для спорта:
Долгая польза коротких курсов![]() Общаясь с многочисленными бодибилдерами, я очень часто слышу утверждение, что стероидный курс должен быть до... |
ПРИМЕНЕНИЕ И ОСОБЕННОСТИ АНАБОЛИЧЕСКОГО СРЕДСТВА![]() Лично я напрямую столкнулся с использованием этого чудесного анаболического средства относительно недавно, я... |
Синдром перенапряжения нервно-мышечного аппарата (мышечно-болевой)![]() Напряженная мышечная деятельность в анаэробном режиме у спортсменов невысокой квалификации или при форсирова... |