Первыми анилиновыми производными, получившими применение в качестве лекарственных средств, стали ацетанилид, оказывающий жаропонижающее действие; жаропонижающий и аналитический препарат фенацетин (названный так по химическому строению); местный анестетик - анестезин.

Хронология открытия и применения синтетических органических лекарственных средств в XX веке:
1831 г. - Синтез хлороформа
1833 г.- Хлоралгидрат
1844 г

Систематическое изучение индивидуальных веществ животного происхождения началось в конце XX века. В 1895 году было обнаружено сосудосуживающее действие экстрактов надпочечников, а в 1901 из этих экстрактов было выделено индивидуальное вещество, названное адреналином, оказывавшее в основном такое же прессорное действие, как исходные экстракты.

Было установлено, кроме того, что экстракты надпочечников и адреналин оказывают бронхорасширяющее действие. Вскоре удалось раскрыть химическую структуру адреналина, и в 1904 году был осуществлен его синтез

Открытие первого действующего вещества растительного происхождения - алкалоида морфина привело не только к созданию химии (и фармакологии) алкалоидов, но и развитию более общей главы лекарственного дела - химии и фармакологии растительных веществ, обогатившей медицину целым рядом эффективных лекарственных средств.

Обнаружение и изучение алкалоидов открыли путь к получению химически индивидуальных лекарственных средств природного происхождения. В XX веке этот путь получил широкое развитие.

Из различных растений были выделены сотни алкалоидов, многие из которых получили медицинское применение. Химические исследования в области алкалоидов вылились в создание специального раздела органической химии - химии алкалоидов

Одним из таких крупных событий начала XX века стало выделение из опия алкалоида - морфия или морфина (Сертюрнер, 1806). Названный так по имени бога сна Морфея, этот алкалоид оказался сходным по действию (болеутоляющему, эйфо-ризирующему и снотворному ) с опием и продуцирующимего растением - снотворным маком.

Выделение морфина имело далеко идущие последствия. Во-первых, стало очевидным, что действующим началом лекарственного растения является не сверхъестественная сила , а содержащееся в нем конкретное химическое вещество