Обнаружение и изучение алкалоидов открыли путь к получению химически индивидуальных лекарственных средств природного происхождения. В XX веке этот путь получил широкое развитие.

Из различных растений были выделены сотни алкалоидов, многие из которых получили медицинское применение. Химические исследования в области алкалоидов вылились в создание специального раздела органической химии - химии алкалоидов. Одним из виднейших специалистов в этой области знаний был выдающийся русский ученый академик А. П. Орехов (1881 - 1939).

Многие выделенные им и его учениками алкалоиды (платифиллин, галантамин, пахикарпин, цитизин, анабазин, мел-ликтин и ряд других) стали ценными лекарственными средствами. Из других алкалоидов, изученных в XX веке, широкую известность получили эфедрин, резерпин, ряд алкалоидов из растений винка (барвинок - Утса).

Выделенные в конце 1960-х годов из Утса гоеа и других растений алкалоиды винбластин и винкристин получили широкое применение в качестве высокоэффективных противоопухолевых средств.

Поиск и изучение новых алкалоидов до сих пор привлекает большое внимание. Как оказалось, действующими веществами растений являются не только алкалоиды, но и другие химические соединения: гликозиды, сапонины, кумарины, флавоны, терпены и др. Первый гликозид амигдалин был выделен в 1830 году из горького миндаля.

Вскоре из коры ивы был выделен гликозид салицин, химические превращения которого привели в дальнейшем к получению салициловой кислоты и ацетилсалициловой кислоты (аспирина).

В 1875 году из наперстянки пурпуроной был выделен первый высокоэффективный сердечный гликозид - дигитоксин, нашедший широкое применение для лечения сердечных заболеваний, а в дальнейшем из разных видов наперстянки и других лекарственных растений был выделен целый набор других сердечных гликозидов (дигоксин, изоланид, строфантин, периплоцин, эризимин и др.).

Высокоактивным кумариновым производным является выделенный из медового клевера дикумарин, оказывающий сильное антикоагулянтное действие. Его производное неодикумарин нашел широкое применение в медицинской практике в качестве антикоагулянтного средства.