Систематическое изучение индивидуальных веществ животного происхождения началось в конце XX века. В 1895 году было обнаружено сосудосуживающее действие экстрактов надпочечников, а в 1901 из этих экстрактов было выделено индивидуальное вещество, названное адреналином, оказывавшее в основном такое же прессорное действие, как исходные экстракты.

Было установлено, кроме того, что экстракты надпочечников и адреналин оказывают бронхорасширяющее действие. Вскоре удалось раскрыть химическую структуру адреналина, и в 1904 году был осуществлен его синтез.

Уже в начале XX столетия адреналин стали применять в медицине в качестве высокоэффективного сосудосуживающего и брон-хорасширяющего средства.

В конце XX века (1897) удалось выделить из щитовидной железы йодсодержащее вещество - йодтиронин. К этому времени уже было известно об эффективности йода при заболеваниях щитовидной железы, и хотя йодтиронин был недостаточно очищенным препаратом, он нашел применение в качестве лекарственного средства.

В XX веке многие ферменты, гормоны, медиаторы и другие продуцируемые организмом животных (и человека) вещества получили широкое медицинское применение. Кроме того, в качестве лекарственных средств стали применять экзогенные синтетические соединения, влияющие на биосинтез, метаболизм и действие эндогенных физиологически активных веществ.

С середины XX века важным направлением поиска лекарственных средств стало изучение синтетических химических соединенений. В те годы начала быстро развиваться синтетическая органическая химия. В 1842 году русский химик Н. Н. Зинин синтезировал анилин, ставший основой создания анилиновых красителей.

Быстро стала развиваться анилинокрасочная промышленность, и, наряду с созданием новых красителей, начались поиски среди синтезируемых для этой цели соединений веществ, обладающих лечебными свойствами.