Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...



Нестероидные противовоспалительные препараты: эффективность и безопасность
Фармакология - Фармакология и фармация

нестероидные противовоспалительные препараты: эффективность и безопасность

История использования нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) началась во второй половине XIX века, когда впервые при остром ревматизме применили салицилат натрия, а в 1899 г. в практику была введена ацетилсалициловая кислота. В XVIII веке при малярии рекомендовали кору ивы, так как ива растет в заболоченных местах, где встречается и малярия, а в соответствии с «доктриной сигнатур» там, где есть больные, должно находиться и природное лекарство. Впоследствии оказалось, что кора ивы содержит салицин, из которого получают салициловую кислоту [1].

Сейчас насчитывается множество НПВП, которые классифицируют по химическому строению:

производные пропионовой кислоты (ибупрофен, флурбипрофен, напроксен и др.);

производные фенамовой кислоты (мефенамовая кислота);

производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия, салициламид и др.);

производные пиразолона (фенилбутазон и др.);

производные уксусной кислоты (диклофенак, индометацин и др.);

производные оксикама (пироксикам и др.).

НПВП обладают противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектами, а также тормозят аггрегацию тромбоцитов. НПВП широко применяются во всем мире. Так, в Нидерландах в 1987 г. НПВП (за вычетом ацетилсалициловой кислоты) принимали 10% населения [2].

Терапевтические эффекты НПВП обусловлены блокадой провоспалительного фермента циклооксигеназы2 (ЦОГ2) и снижением синтеза простагландинов при этом, тогда как побочные действия НПВП блокадой циклооксигеназы1 (ЦОГ1) конститутивного фермента, обеспечивающего клеточный метаболизм и защиту клеток от повреждения (в том числе, в слизистой желудка).

Основные показания для назначения НПВП боли различного происхождения (костномышечные, головная боль, дисменорея и другие), воспалительные заболевания опорнодвигательного аппарата, ревматические болезни, лихорадочные состояния.

Существует множество нестероидных противовоспалительных препаратов, лекарственных форм и торговых марок, равно как и исследований, посвященных их эффективности и безопасности. Эти исследования имеют различный уровень доказательности. P. Gotzsche в 2000 г. [2] опубликовал метаанализ исследований, посвященных НПВП, сделанный с позиций доказательной медицины. В анализ были включены систематические обзоры и рандомизированные контролируемые исследования с числом больных не менее 100. Показано, что в 6% этих публикаций был сделан ошибочный вывод о преимуществе того или иного нового нестероидного противовоспалительного препарата над контрольным лекарством.

Сравнительная эффективность

При систематическом изучении публикаций (88 исследований по сравнению различных НПВП, всего изучалось 17 лекарств), касающихся сравнительной эффективности различных НПВП при ревматоидном артрите, между ними не было обнаружено достоверных различий [3]. При остеоартрозе также не было выявлено преимуществ того или иного НПВП (на материале 39 исследований при коксартрозе [4] и 16 при гонартрозе [5]). При острых костномышечных синдромах не было обнаружено доказательств того, что НПВП имеют преимущество перед парацетамолом.

Зависимость эффекта от дозы для НПВП проявляется усилением эффекта при увеличении дозы до некоторого насыщающего уровня. Обычно применяемые дозы близки к насыщающим, поэтому в 115 исследованиях не выявлено различий в эффективности разных доз [3, 6]. Таким образом, при недостаточной эффективности одного из НПВП переход на другой НПВП не сможет решить проблемы, а увеличение дозы в 2 раза приведет лишь к небольшому усилению действия, который может быть клинически незначимым.

Побочные действия

Анализ 100 исследований (всего 12 853 пациентов), изучавших риск осложнений со стороны желудочнокишечного тракта при использовании НПВП, показал увеличение абсолютного риска кровотечений на 0,7% и доказанной язвы на 0,05% по сравнению с плацебо. Это увеличение риска было статистически недостоверным, средняя длительность лечения составляла лишь 2 месяца [2].

К средствам, уменьшающим риск этих осложнений от применения оральных форм НПВП, относят мизопростол, омепразол и Н2блокаторы. Показано, что мизопростол в дозе 800 мг в сутки так же эффективен, как омепразол в дозе 20 мг в сутки, но чаще вызывает побочные действия (диарея, боли в животе). Н2блокаторы уступают в этом отношении мизопростолу и омепразолу [2].

Лекарственные формы

Местные формы НПВП (мази, гели) более эффективны по сравнению с плацебо, хотя есть и данные о равной с плацебо эффективности. Результаты 5 доступных исследований сравнительной эффективности местных и пероральных форм НПВП не могут быть признаны достоверными из-за неадекватного дизайна или статистических погрешностей [8].

Необходимо остановиться на ректальных формах НПВП, которые в ряде случаев имеют преимущества перед пероральными формами. Введение НПВП в суппозиториях позволяет уменьшить риск побочных действий со стороны ЖКТ и гарантировать поступление полной дозы лекарства вне зависимости от приема пищи и сопутствующей терапии (например, антацидами) [9]. НПВП, введенные в прямую кишку, быстрее и эффективнее проявляют свое действие в результате особых условий всасывания. Дистальный отрезок пищеварительного тракта, благодаря анатомофизиологическим особенностям (богатая венозная сеть), представляет собой уникальную область организма, где процессы всасывания достигают особой напряженности и отличаются отсутствием или крайне незначительным участием пищеварительных ферментов.

Как правило, поступление адсорбированных в прямой кишке веществ осуществляется одновременно через кровеносную и лимфатическую системы, имеющие в этой области особое развитие. Благодаря первой системе происходит быстрая доставка действующих веществ в большой круг кровообращения, а вторая обеспечивает мягкость и пролонгированность их действия. При этом лишь весьма незначительная часть адсорбированных препаратов поступает в воротную вену, несущую кровь от внутренних органов к печени. Более того, для ряда лекарственных средств биодоступность из слизистой прямой кишки приравнивается к таковой после их внутривенного введения.

В последнее время широкое применение нашли комбинированные НПВП, что в ряде случаев позволяет снизить дозы наркотических анальгетиков в анестезиологической практике.

Цефекон Н новый комбинированный препарат, относящийся к группе анальгетиковантипиретиков и, что особенно важно, выпускаемый в виде ректальных суппозиториев. Препарат содержит напроксен (75 мг), салициламид (0,6 г) и кофеин (0,05 г). Напроксен и салициламид обладают противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действиями, а кофеин усиливает их эффект. Напроксен обладает благоприятным фармакокинетическим профилем. Его период полувыведения 1215 часов, что дает возможность назначать препарат 2 раза в сутки. Напроксен лучше накапливается в синовиальной ткани, чем другие производные пропионовой кислоты, создавая в очаге воспаления высокую концентрацию [9]. Всасывание напроксена зависит от приема пищи, поэтому предпочтительнее ректальный путь введения. Напроксен удовлетворительно совместим с антацидами, bблокаторами и гипотензивными препаратами, что важно при использовании Цефекона Н у пожилых людей с постоянной сопутствующей терапией.

Комбинация НПВП и кофеина в составе Цефекона Н обладает выраженной анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Действие Цефекона Н начинается быстро и продолжается до 12 ч. Ректальная форма уменьшает риск побочных эффектов со стороны ЖКТ, предотвращает нагноительные осложнения, возможные при длительном парентеральном введении НПВП, а также гарантирует поступление полной дозы лекарства независимо от приема пищи и других препаратов.

Показания к применению: суппозитории Цефекон Н назначают, как анальгетик, жаропонижающий и противовоспалительный препарат при:

лихорадочных состояниях на фоне инфекционных заболеваний;

болях различного происхождения (зубная, головная боль, дисменорея, невралгия, костномышечные, послеоперационные боли и другие),

травмах и воспалительных заболеваниях опорнодвигательного аппарата, ревматических болезнях;

воспалительных заболеваниях прямой кишки (трещины, геморрой, проктосигмоидиты).

Применяют по 1 суппозиторию 13 раза в сутки. После введения суппозитория необходимо пребывание больного в постели в течение 3040 мин. Курс лечения до 6 дней.

Заключение

НПВП остаются одними из самых употребительных лекарственных препаратов. При их назначении следует учитывать, что с позиций доказательной медицины не было выявлено преимуществ какоголибо НПВП, хотя чувствительность патологического процесса к тому или иному препарату может различаться от пациента к пациенту. Риск осложнений со стороны желудочнокишечного тракта при использовании НПВП при коротком курсе лечения можно считать небольшим у пациентов, не относящихся к группам риска. Ректальные формы НПВП, в том числе и комбинированные препараты (Цефекон Н), более безопасны и эффективны, чем пероральные.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

Из каких моментов складывается экспертиза БАД?

Поскольку биологически активные добавки производятся на основе нутриентов, которые общеизвестны и достаточно длительное время ...

News image

Люцерна БАД: вся сила растения

Уникальное и целебное растение люцерна, относящееся к семейству бобовых, была известна еще нашим предкам, но тогда она была бо...

News image

БАД от миомы: профилактика и помощь в лечении

Последние разработки новых органосохраняющих методов лечения миомы матки, например ультразвуковое выпаривание миомы, бесспорно...

Каталог лекарств:

Горечи

News image

Горечи. - Так принято называть вещества с резко выраженным горьким вкусом, физиологическое действие которых ...

Антисептические средства

News image

Антисептические средства. - Антисептическими (от греч. против гниения ) называют противомикробные средства,...

Мужской комплекс, предназначенный для профилактики простатита и импоте

News image

«Ламин» является источником жизненной силы. Он помогает повышать тонус, оказывает положительное влияние н...

Препараты для спорта:

ИММУНОКОРРЕКТИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

News image

Препараты этой группы не влияют прямо на процессы формирования мускулатуры при занятиях атлетической гимнаст...

Спортивные добавки для женщин

News image

В отличие от мужчин женщины очень ревностно относятся к своей фигуре, поэтому каждый лишний килограмм вызывает...

Основные задачи спортивной фармакологии

News image

Последние 10-15 лет характеризуются внедрением в спортивную практику огромного количества фармакологических ...

Место БАДов:

News image

Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы...

News image

Опыт использования модифилана у больных с атеросклерозом

Пищевая добавка модифилан представляет собой уникальный сбалансированный комплекс биологически активных веществ морских водоросл...

Клинические исследования:

News image

Новый препарат магния начинают тестировать на людях

После того, как прошло десять лет исследований, ученые предполагают, что магний может оказывать явное положительное влияние на н...

News image

Новую отечественную вакцину против гриппа можно будет просто скачать в

О том, как спешили в России с вакциной к нынешнему пандемическому сезону, не говорил только ленивый. По признанию директора НИИ ...

Внимание! Фальсификат:

News image

Что такое фальсифицированные лекарственные средства?

Фальсифицированное лекарственное средство — это препарат, который умышленно неправильно промаркирован в отношении подлинности и/...

News image

Производство ФЛС

Препятствующие факторы в-г существенно затрудняют внутреннее производство ФЛС. Поэтому практически все ФЛС на рынки развитых стр...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация