Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...



ЧТО ТАКОЕ ЭФИР И КАК ОН РАБОТАЕТ
Пациентам о лекарствах - Спортивная фармакология

что такое эфир и как он работает

Можно быть уверенным, что, если ты интересуешься анаболиками, ты неоднократно отмечал сходство многих этикеток. Возьмем, например, тестостерон. Можно отыскать препараты типа тестостерона ципионата, энантата, пропионата, хептилата, капроата, изокапроата, деканоата, ацетата, этот список можно продолжать и продолжать. Во всех случаях общий элемент - гормон, тестостерон, модифицированный добавлением эфира (энантата, пропионата и т.д.) в его структуру. При явном наличии общего структурного элемента возникает вопрос: чем отличаются друг от друга все эти модификации тестостерона применительно к использованию их в бодибилдинге?

Эфир представляет собой цепочку, состоящую преимущественно из атомов углерода и водорода. В большинстве случаев эта цепочка цепляется к стероидному гормону в позиции 17-го атома углерода (бета-ориентация), в некоторых случаях стероиды держат эфир на 3-ей позиции (в рамках темы данной статьи точное положение эфира не критично). Такое присоединение эфира (эфиризация) придает всем инъекционным анаболическим/андрогенным стероидам одно важное свойство - замедление выделения собственно стероида в организм из места инъекции.Это происходит потому, что эфир заметно снижает степень растворимости стероида в воде и заметно увеличивает его липидную (жировую) растворимость. Это приводит к образованию временного запаса препарата в мышечной ткани и дальнейшему выделению его в кровь в небольших количествах. В большинстве случаев, чем длиннее эфирная цепочка, тем меньше растворимость стероида в воде и тем медленнее препарат начинает участвовать в основном обмене.

Замедление выделения препарата в кровь - большое преимущество для стероидных курсов, поскольку свободный тестостерон (и другие стероидные гормоны) в человеческом организме живет очень небольшое количество времени (до нескольких часов). Это делает необходимым неприятную процедуру инъекций препарата несколько раз в день по расписанию для поддрежания постоянного уровня гормона в крови. При добавлении в состав препарата эфиров, частота инъекций сильно сокращается. Без применения эфиров стероидная терапия была бы значительно более трудоемком и неприятным делом.

Эфиризация временно деактивирует молекулу стероида, лишает ее рабочих свойств. Когда эфирная цепочка цепляется на 17-ю бета позицию, молекула не может удерживаться андрогенным рецептором (никакой активности, по крайней мере, он не проявляет). Для того, чтобы препарат стал активным, нужно удалить из его состава эфир. Это происходит автоматически когда препарат проникает в кровоток, где надлежащие энзимы быстро удаляют из его состава (путем гидролиза) эфирную цепочку. Это восстанавливает необходимую гидроксильную группу в 17-й позиции и делает препарат способным цепляться к нужному рецептору. Вот теперь и только теперь стероид готов оказывать какое-то влияние на скелетные мышцы. И теперь становится ясным, что споры о том, что эффективней работает - тестостерона ципионат или тестостерона энантат, не имеют реальной основательной почвы под ногами, ведь мышцам важно только наличие свободного тестостерона, им совершенно все равно, с каким эфиром стероид связан изначально.

ДЕЙСТВИЕ РАЗЛИЧНЫХ ЭФИРОВ

Существует большео разнообразие различных эфиров, используемых вместе с анаболическими/андрогенными стероидами, но, повторим опять, все они делают в основном одно и то же. Отличабтся они только в одном: в способности уменьшать растворимость стероида в воде. Например, такой эфир, как пропионат задерживает выделение стероида на несколько дней, в то время, как, например, деканоат увеличивает этот срок до нескольких недель. Эфиры не оказывают никакого действия ни на склонность базового стероида к конвертации в эстроген или в дигидротестостерон, ни на то, как препарат способствует наращиванию мышечной массы. Единственные различия могут быть отмечены бодибилдерами, которые пользовались различными эфирными растворами одного и того же базового стероида, они нося чисто временной характер. Тестостерона энантат вызывает проблемы с эстрогеном гораздо охотнее, чем Сустанон, это происходит просто потому, что с энантатом пиковый уровень тестостерона в крови достигается гораздо быстрее и проходит тоже быстрее (1-2 недели против 3-4). Подобные ему суспензии тестостерона являются наиболее опасными в плане гинекомастии и задержек воды по одной и той же причине - уровень гормона в крови подскакивает очень быстро. Вместо нескольких недель уровень гормона в крови достигает своей максимальной точки за пару дней.В остальном, при одном и том же рабочем уровне тестостерона в крови, между различными эфирами нет никакого различия в плане ароматизации или конвертации в ДГТ.

Однако справедливости ради нужно отметить, что различные эфиры потенциально способны влиять на действие препаратов. Чем тяжелее эфирная цепочка, тем больше ее доля в общем весе препарата. Например, в тестостерона энантате на 250 мг препарата приходится всего 180 мг чистого тестостерона. 70 мг из каждой 250 миллиграммовой инъекции приходится на эфир и выводится из организма. Если уж совсем углубляться в детали, нужно сказать, что энантат немножко более сильнее ципионата (хотя это и расходится с общественным мнением), поскольку его эфирная цепочка содержит на один атом углерода меньше, а значит занимает меньше места в общем объеме препарата. Из трех рассматриваемых суспензий, первое место занимает, конечно, пропионат, поскольку конечный выход полезного продукта от него выше, чем от ципионата или энантата.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

Аптечный «взгляд» на ассортимент рационального питания

Сегодня мало кто сомневается в существовании взаимосвязи между здоровьем человека и особенностями его питания. Потребление высок...

News image

Стоматология и БАДы

Практически в любой сфере медицины: стоматологии, гинекологии, терапии – преследуется цель вылечить заболевание и постараться...

News image

Анализ БАД на степень эффективности

Нередко можно услышать, что принимать БАДы вовсе не обязательно, ведь всех необходимых веществ предостаточно в овощах, фруктах, ...

Каталог лекарств:

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)

News image

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) - - к ним относятся производные сульфаниловой кислоты, в готовом...

Мочегонные средства

News image

Диуретиками называют вещества, способствующие выведению из организма мочи и уменьшению содержания жидкости в...

Полезный чай пуэр для похудения

News image

Пуэр представляет собой легендарный китайский чай, который получил свое названием в честь одного селения ...

Препараты для спорта:

Инозин в спорте

News image

Инозин является метаболическим средством, это стимулятор биохимических процессов, и он предшественник АТ...

Основные задачи спортивной фармакологии

News image

Последние 10-15 лет характеризуются внедрением в спортивную практику огромного количества фармакологических ...

Молекулы тестостерона

News image

Молекулу Тестостерона можно рассматривать как укороченную молекулу холестерина (38), у которой сохранена кол...

Место БАДов:

News image

Системная энзимотерапия - новое направление в медицине

Первоначально энзимы использовались только врачами, специализирующимися в натуропатической медицине. Врачи же, практикующие в тр...

News image

О нестероидных противовоспалительных средствах

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) являются наиболее широко назначаемой группой лекарств во всем мире. Ежедневно...

Клинические исследования:

News image

Ципрофлоксацин: в авангарде фторхинолонов

Среди фторхинолонов самую долгую практику лечебного применения имеет ципрофлоксацин. При этом он до сихпор остается одним из сам...

News image

Таблетка инсулина

Группа учёных во главе с Надеждой Балабушевич занимается созданием инсулин-содержащих микрочастиц, которые устойчивы к переварив...

Внимание! Фальсификат:

News image

Промышленные страны Запада: новая мишень?

Несмотря на жесткий контроль качества, фальсифицированные фармацевтические препараты проникают и на рынки развитых стран Запада....

News image

СНЕЖНЫЙ КОМ ФАЛЬШИВОК

Распространение фальсифицированных лекарственных средств - проблема для России относительно новая. Считается, что первое упомина...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация