Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...



Изучение фармакокинетики
Фармакология - Создание новых лекарственных средств

изучение фармакокинетики

Изучение фармакокинетики является необходимым этапом в комплексе работ при создании новых лекарственных средств [70; 287] и связано это, прежде всего, с получением объективных характеристик всех процессов, которые происходят в организме животного (человека) с препаратом, начиная с всасывания из места введения, и заканчивая его выведением из организма. Однако большинство доклинических исследований фармакокинетики новых лекарственных препаратов носит комплементарный характер и завершается обычно построением фармакокинетической кривой и получением на ее основе набора фармакокинетических параметров.

Вместе с тем, комплексный подход при проведении доклинических фармакокинетических исследований любого нового лекарственного препарата должен включать в себя несколько этапов. Прежде всего, это 1) исследование фармакокинетики не только неизмененного действующего вещества, но и его различных продуктов превращения с установлением роли идентифицированных метаболитов в реализации эффекта препарата; 2) изучение кинетики изучаемого соединения и его метаболитов у различных видов животных при различных путях введения; 3) определение абсолютной биодоступности с учетом эффекта первого прохождения его через печень и образования при этом различных метаболитов; 4) биофармацевтическое изучение взаимосвязи препарата с различными вспомогательными веществами, используемыми для приготовления лекарственной формы [62, 63, 237-238].

Полученные при этом данные позволяют объективно качественно и количественно оценить преимущества и недостатки того или иного пути введения создаваемого препарата и соответственно рекомендовать оптимальный способ введения, что приведет к увеличению/уменьшению концентраций лекарственного вещества и/или его активных метаболитов в месте действия и, следовательно, к изменению эффекта.

Такой комплексный подход, безусловно, способствует оптимизации создания лекарственной формы нового соединения с учетом сложных взаимосвязей с различными вспомогательными веществами, оказывающими существенное влияние на биотрансформацию создаваемого препарата. Изучение закономерностей такого взаимодействия создает возможность для управления метаболизмом лекарственного препарата и соответственно его фармакологическим действием [36, 37].

Кроме того, изучение взаимосвязи между различными фармакокинетическими характеристиками изучаемого лекарственного вещества и проявлениями его фармакологического действия позволяют на фармакокинетическом уровне определить диапазон эффективных концентраций, обусловливающих желаемый эффект соединения и/или выявить фармакокинетические детерминанты, ответственные за действие препарата [5, 39].

Доклиническое комплексное фармакокинетическое изучение новых лекарственных препаратов в значительной степени способствует обоснованному выбору оптимальной дозы при проведении Г фазы клинических испытаний, а в будущем — после разрешения к медицинскому применению препарата - разработке оптимальных схем лечения под фармакокинетическим контролем. К сожалению, такой комплексный подход при проведении фармакокинетических исследований от эксперимента к клинике, позволяющий в полном объеме оценить лекарственный препарат, его лекарственную форму и дать обоснованные рекомендации по его применению до конца не применяется.

Таким образом, целью исследования является разработка методологии фармакокинетических и биофармацевтических исследований в создании новых лекарственных средств, совершенствовании лекарственных форм и применении известных препаратов в медицинской практике.

Задачи исследования:

1. Разработка методик количественного определения, как оригинальных отечественных, так и воспроизведенных препаратов и/или их метаболитов в биосредах на основе метода высокоэффективной жидкостной хроматографии.

2. Изучение фармакокинетики субстанции, инъекционной лекарственной формы брадизола и сопоставление полученных данных с его специфической активностью.

3. Изучение фармакокинетики трансдермальных терапевтических систем с феназепамом и цитизином, изготовленных по различным технологиям, с разным содержанием действующего вещества. Выбор оптимальной (с фармакокинетической точки зрения) трансдермальной терапевтической системы для дальнейших клинических испытаний.

4. Установление взаимосвязи между физико-химическими, биофармацевтическими и фармакокинетическими характеристиками производных 1,4-бензодиазепина (корреляция in vitro/in vivo).

5. Выбор оптимальной таблетированной лекарственной формы гидазепама на основании фармакокинетических и биофармацевтических исследований и передачи ее на изучение фармакологической активности.

6. Установление роли фармакокинетических параметров неизмененного 6-меркаптопурина, его внутриклеточных метаболитов (метилмеркаптопуриновых и тиогуаниновых нуклеотидов) и активности тиопуринметилтрансферазы в реализации клинического действия препарата.

7. Разработка комплексного подхода к проведению фармакокинетических и биофармацевтических исследований в процессе создания нового лекарственного препарата, оптимизации лекарственной формы и применения лекарственных средств в клинической практике, а также при оценке качества/эффективности воспроизведенных препаратов.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

Рекомендации о применении БАД

Во время консультаций и при продажах биологически активных добавок специалистам необходимо следовать таким рекомендациям:

News image

Урологические БАДы для мужского здоровья

Урологические БАДы представляют собой биологически активные добавки. Они дополняют организм человека недостающими и необходимыми в...

News image

Язву желудка можно вылечить раствором ионов серебра

О полезных свойствах серебра люди знали не один десяток лет, тем не менее, официальная медицина долгое время не признавала этот ва...

Каталог лекарств:

Фиточай для бани

News image

Чай всегда считали самый лучшим напитком для бани. Парильщики особенно выделяют горячие, свежезаваренные фиточ...

Полезный чай пуэр для похудения

News image

Пуэр представляет собой легендарный китайский чай, который получил свое названием в честь одного селения ...

Ненаркотические анальгетики (обладающие болеутоляющим, жаропонижающим

News image

Ненаркотические анальгетики (обладающие болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным свойством). - ...

Препараты для спорта:

Витамины и фитнес

News image

Витамины являются неотъемлемым элементом для нормального развития и жизнедеятельности организма человека. Это ...

Долгая польза коротких курсов

News image

Общаясь с многочисленными бодибилдерами, я очень часто слышу утверждение, что стероидный курс должен быть до...

БАДы в спортивном питании

News image

Современные люди начали свою жизнь с приходом 21 века с мыслями и стремлению к здоровому образу жизни вмест...

Место БАДов:

News image

Позитивное действие эйконола на больных старшего возраста

Известно, что морепродукты содержат много исключительно полезных соединений, которые успешно используются для профилактики и леч...

News image

Вопросы безопасности парацетамола и парацетамол-содержащих препаратов

Парацетамол (ацетаминофен) - один из наиболее популярных препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) ...

Клинические исследования:

News image

Новый статус для наблюдательных исследований

Достоверные данные об эффективности и безопасности лекарственных препаратов могут быть получены только в ходе применения препара...

News image

Как перейти от идеи к продукту?

Сегодня учёные предлагают много интересных идей по созданию новых лекарств с использованием нанотехнологий. К сожалению, 99% э...

Внимание! Фальсификат:

News image

ПРИВЕТ ОТ ЗАКОНОДАТЕЛЕЙ

В приветственном послании председателя Госдумы РФ Геннадия Селезнева участникам конференции появление в нашей стране фальсифицир...

News image

ХОРОШИХ ПОДДЕЛОК НЕ БЫВАЕТ

По определению ВОЗ, фальсифицированным (контрафактным) лекарственным средством является продукт, преднамеренно и противоправно ...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация