Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...



Ципрофлоксацин: в авангарде фторхинолонов
Фармакология - Клинические исследования

ципрофлоксацин: в авангарде фторхинолонов

Среди фторхинолонов самую долгую практику лечебного применения имеет ципрофлоксацин. При этом он до сихпор остается одним из самых эффективных препаратов в данной группе противомикробных средств.

Напомним, что в основе бактерицидного воздействия ципрофлоксацина на микробную клетку лежит механизм, принципиально отличающий это ЛС от антибактериальных препаратов (АБП) иных групп. Подавляя бактериальную ДНК-гиразу, ципрофлоксацин нарушает синтез микробной ДНК, блокирует рост и деление бактерий и вызывает выраженные морфологические изменения, которые приводят к быстрой гибели микробных клеток. Отметим, что если в отношении грамположительных микроорганизмов препарат оказывает бактерицидное действие лишь в период деления, то в отношении грамотрицательных – еще и в период покоя (т.к. не только влияет на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки). Все это определяет активность ципрофлоксацина в отношении штаммов бактерий, устойчивых к другим антимикробным агентам. Важными преимуществами ципрофлоксацина также являются его длительный постантибиотический эффект и способность нарушать нормальное функционирование микробных клеток даже в субингибирующих концентрациях.

Спектр действия

Диапазон действия ципрофлоксацина покрывает широчайший спектр аэробных бактериальных возбудителей при крайне низких минимальных подавляющих концентрациях (МПК). Он обладает высокой активностью в отношении практически всех грамотрицательных и грамположительных возбудителей (синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, сальмонелл, гонококка и др.), многих штаммов стафилококков, некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Дополнительную ценность препарату придает его активность против возбудителей, устойчивых к ?-лактамным антибиотикам, аминогликозидам, тетрациклинам.

Чувствительность бактерий Str. pneumoniae, Ent. faecalis к ципрофлоксацину умеренна. Ципрофлоксацин не оказывает терапевтического действия на анаэробы, что, впрочем, имеет и положительное значение, т.к. именно анаэробы образуют большую часть защитной кишечной флоры.

Подчеркнем, что воздействием на микробную клетку, характерным для ципрофлоксацина, не обладает ни одна другая группа АБП. Это объясняется отсутствием у ципрофлоксацина перекрестной резистентности с другими классами антимикробных ЛС.

Что же касается резистентности к самому ципрофлоксацину, то она развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактерий нет ферментов, инактивирующих это ЛС.

Особенности фармакокинетики

После приема внутрь ципрофлоксацин быстро и полно всасывается в ЖКТ (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Для него характерны высокие показатели биодоступности – от 50 до 85%. От 20% до 40% препарата в крови циркулирует в форме комплексов с белками. Максимальные уровни в крови (Cmax) после перорального применения ЛС создаются через 60-90 мин.

Прием пищи несколько замедляет всасывание ципрофлоксацина, но при этом не изменяет его биодоступность и не снижает достигаемые Cmax.

К числу уникальных фармакокинетических преимуществ ципрофлоксацина относится его экстенсивное распределение по всем тканям организма, за исключением тканей, богатых жирами (например, нервной). Его концентрации в тканях обычно в 2-12 раз превышают таковые в плазме крови.

Терапевтические концентрации ципрофлоксацина создаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих путях, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. По сравнению с другими АБП ципрофлоксацин достигает самых высоких концентраций в костях, вследствие чего назначается даже при хроническом остеомиелите. Уровни содержания препарата в различных тканях и жидкостях организма очень высоки в сопоставлении с чрезвычайно низкими МПК для большинства возбудителей. В спинномозговую жидкость ципрофлоксацин проникает в небольших количествах, но при воспалении мозговых оболочек его концентрации в ликворе возрастают. Препарат хорошо пенетрирует в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, лимфу; проходит через плацентарный барьер. Достоинством ципрофлоксацина является и то, что он проникает глубоко в клетки, поэтому с успехом применяется при внутриклеточных инфекциях, вызванных, например, сальмонеллами, хламидиями, микоплазмами и т.п.

Терапевтические концентрации ЛС поддерживаются на протяжении 10-12 ч, а в моче - до 24 ч. Большой (Т1/2) в сочетании с постантибиотическим эффектом позволяет назначать его всего 2 раза в сутки, как внутривенно, так и перорально.

Показания к назначению

В форме таблеток и внутривенных инъекций ципрофлоксацин эффективен при лечении широкого круга системных инфекций, вызванных чувствительными к нему бактериями:

Местные ЛФ ципрофлоксацина (глазные капли, глазная мазь) назначаются для лечения инфекционно-воспалительные заболевания глаз (конъюнктивит, блефарит, кератит и др.), а также для пред - и послеоперационной профилактики в офтальмохирургии.

Противопоказания и побочное действие

Список ограничений к применению ципрофлоксацина не велик. Его не следует назначать при гиперчувствительности, в детском возрасте (до 18 лет, т.е. до завершения формирования скелета), в период беременности и лактации. С осторожностью препарат используется при психических заболеваниях, эпилепсии, а также выраженной почечной или печеночной недостаточности.

Обычно ципрофлоксацин хорошо переносится. Это объясняется тем, что ДНК-гираза, служащая для него «мишенью» в бактериях, в клетках макроорганизма отсутствует.

Побочные действия при приеме препарата описаны лишь у 10% больных: это могут быть расстройства со стороны ЖКТ, ЦНС, органов чувств, сердечно-сосудистой и кроветворной систем, изменения лабораторных показателей крови, аллергические реакции, дисфункции мочевыделительной системы, боли в месте инъекции, дисбактериоз, кандидоз, «приливы» крови к лицу. При всем при этом необходимость отмены ЛС возникает не более чем у 3,5% пациентов.

Таким образом, широчайший спектр терапевтической активности ципрофлоксацина в сочетании с его эффективностью, хорошей переносимостью и разнообразием ЛФ делает содержащие его препараты одной из важнейших частей аптечного ассортимента.

Диаграмма 1

Изменение объемов продаж препаратов с МНН ципрофлоксацин в России (2004-2008 гг.) в денежном выражении

Сегменты

Объемы продаж в ценах конечного потребления*, млн. долл.

2004 г.

2005 г.

2006 г.

2007 г.

Розничный

25,182

26,370

30,160

36,108

Больничный

4,550

4,339

6,307

7,281

ДЛО

1,546

0,496

0,329

*в ценах конечного потребления. Для розничного сегмента - розничные цены, для больничного - оптовые, для ДЛО – референтные.

Диаграмма 2

Изменение объемов продаж препаратов с МНН ципрофлоксацин в России (2004-2008 гг.) в натуральном выражении

Сегменты

Объемы продаж, млн. упаковок

2004 г.

2005 г.

2006 г.

2007 г.

Розничный

12,276

12,383

13,250

14,397

Больничный

4,579

5,640

6,680

6,223

ДЛО

1,600

0,790

0,440

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

Какие существуют самые эффективные БАДы?

Для поддержания здоровья в нормальном состоянии человеку необходимо обеспечить организм нутриентами. Нутриенты представляют со...

News image

Насколько эффективны БАД от алкоголизма?

Алкоголизм в сегодняшнем мире крайне распространенное заболевание. Тяжелое заболевание, которое очень тяжело поддается лечению...

News image

Пептидная терапия

Под пептидом подразумевают вид короткого белка, размер может достигать всего лишь 1 нм. Из школьного курса биологии все знают, ...

Каталог лекарств:

Производные анилина (пара-аминофенола)

News image

Синтез анилина был осуществлен впервые в 1842 г. Н.Н. Зининым и оказал огромное влияние на прогресс химии, в...

Офсетная печать журнала в "Офсет-мастер" 2 и 1

News image

Офсетная печать журналов — это основной способ печати полиграфии в студии «Офсет-мастер». Именно этому способу...

Холестерин и причины его повышенного содержания в крови

News image

Существует мнение, что холестерин опасен в любом количестве и в любом виде. Услышанная от врача фраза: «У...

Препараты для спорта:

Чудодейственный препарат Анастан

News image

Препарат Анастан – это чудо в мире спорта (пауэрлифтинг, бодибилдинг, фитнес и т.д.). Растительные стерины явл...

ВИТАМИНЫ

News image

Витамины - это вещества, которые обязательно должны содержаться в пище. Их недостаток или полное отсутствие ...

Cиндром перенапряжения сердечно-сосудистой системы и печени (печеночно

News image

Объективными показателями перенапряжения сердечно-сосудистой системы являются изменения в электрокардиограмм...

Место БАДов:

News image

Современная фармакотерапия хронической венозной недостаточности нижних

Хроническая венозная недостаточность нижних конечностей (ХВН) является самым распространенным заболеванием периферических сосудо...

News image

Клинический опыт применения альгинатов калия, магния и кальция

На базе областной детской клинической больницы им.П.Г.Выжлецова с октября 1996 года по договору с лабораторией СевПИНРО (заведую...

Клинические исследования:

News image

Организация государственного контроля клинических исследований лекарст

Росздравнадзор осуществляет свою функцию по контролю клинических исследований лекарственных средств, проводя плановые проверки у...

News image

Вакцина-имплантат вылечила мышей от рака

Какими только способами не пытались врачи побороть рак. Однако надёжного и простого метода, который бы работал буквально от одн...

Внимание! Фальсификат:

News image

Проблема фальсификации лекарственных препаратов в Украине

Ситуация, сложившаяся на украинском фармацевтическом рынке, характеризуется засильем разнообразных фальсификатов и несомненно тр...

News image

Качество воспроизведенных лекарственных средств

Воспроизведенные лекарственные средства (ВЛС), или генерики (от англ. generic — непатентованный), — это воспроизведенные копии т...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация