Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...



Ципрофлоксацин: в авангарде фторхинолонов
Фармакология - Клинические исследования

ципрофлоксацин: в авангарде фторхинолонов

Среди фторхинолонов самую долгую практику лечебного применения имеет ципрофлоксацин. При этом он до сихпор остается одним из самых эффективных препаратов в данной группе противомикробных средств.

Напомним, что в основе бактерицидного воздействия ципрофлоксацина на микробную клетку лежит механизм, принципиально отличающий это ЛС от антибактериальных препаратов (АБП) иных групп. Подавляя бактериальную ДНК-гиразу, ципрофлоксацин нарушает синтез микробной ДНК, блокирует рост и деление бактерий и вызывает выраженные морфологические изменения, которые приводят к быстрой гибели микробных клеток. Отметим, что если в отношении грамположительных микроорганизмов препарат оказывает бактерицидное действие лишь в период деления, то в отношении грамотрицательных – еще и в период покоя (т.к. не только влияет на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки). Все это определяет активность ципрофлоксацина в отношении штаммов бактерий, устойчивых к другим антимикробным агентам. Важными преимуществами ципрофлоксацина также являются его длительный постантибиотический эффект и способность нарушать нормальное функционирование микробных клеток даже в субингибирующих концентрациях.

Спектр действия

Диапазон действия ципрофлоксацина покрывает широчайший спектр аэробных бактериальных возбудителей при крайне низких минимальных подавляющих концентрациях (МПК). Он обладает высокой активностью в отношении практически всех грамотрицательных и грамположительных возбудителей (синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, сальмонелл, гонококка и др.), многих штаммов стафилококков, некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Дополнительную ценность препарату придает его активность против возбудителей, устойчивых к ?-лактамным антибиотикам, аминогликозидам, тетрациклинам.

Чувствительность бактерий Str. pneumoniae, Ent. faecalis к ципрофлоксацину умеренна. Ципрофлоксацин не оказывает терапевтического действия на анаэробы, что, впрочем, имеет и положительное значение, т.к. именно анаэробы образуют большую часть защитной кишечной флоры.

Подчеркнем, что воздействием на микробную клетку, характерным для ципрофлоксацина, не обладает ни одна другая группа АБП. Это объясняется отсутствием у ципрофлоксацина перекрестной резистентности с другими классами антимикробных ЛС.

Что же касается резистентности к самому ципрофлоксацину, то она развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактерий нет ферментов, инактивирующих это ЛС.

Особенности фармакокинетики

После приема внутрь ципрофлоксацин быстро и полно всасывается в ЖКТ (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Для него характерны высокие показатели биодоступности – от 50 до 85%. От 20% до 40% препарата в крови циркулирует в форме комплексов с белками. Максимальные уровни в крови (Cmax) после перорального применения ЛС создаются через 60-90 мин.

Прием пищи несколько замедляет всасывание ципрофлоксацина, но при этом не изменяет его биодоступность и не снижает достигаемые Cmax.

К числу уникальных фармакокинетических преимуществ ципрофлоксацина относится его экстенсивное распределение по всем тканям организма, за исключением тканей, богатых жирами (например, нервной). Его концентрации в тканях обычно в 2-12 раз превышают таковые в плазме крови.

Терапевтические концентрации ципрофлоксацина создаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих путях, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. По сравнению с другими АБП ципрофлоксацин достигает самых высоких концентраций в костях, вследствие чего назначается даже при хроническом остеомиелите. Уровни содержания препарата в различных тканях и жидкостях организма очень высоки в сопоставлении с чрезвычайно низкими МПК для большинства возбудителей. В спинномозговую жидкость ципрофлоксацин проникает в небольших количествах, но при воспалении мозговых оболочек его концентрации в ликворе возрастают. Препарат хорошо пенетрирует в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, лимфу; проходит через плацентарный барьер. Достоинством ципрофлоксацина является и то, что он проникает глубоко в клетки, поэтому с успехом применяется при внутриклеточных инфекциях, вызванных, например, сальмонеллами, хламидиями, микоплазмами и т.п.

Терапевтические концентрации ЛС поддерживаются на протяжении 10-12 ч, а в моче - до 24 ч. Большой (Т1/2) в сочетании с постантибиотическим эффектом позволяет назначать его всего 2 раза в сутки, как внутривенно, так и перорально.

Показания к назначению

В форме таблеток и внутривенных инъекций ципрофлоксацин эффективен при лечении широкого круга системных инфекций, вызванных чувствительными к нему бактериями:

Местные ЛФ ципрофлоксацина (глазные капли, глазная мазь) назначаются для лечения инфекционно-воспалительные заболевания глаз (конъюнктивит, блефарит, кератит и др.), а также для пред - и послеоперационной профилактики в офтальмохирургии.

Противопоказания и побочное действие

Список ограничений к применению ципрофлоксацина не велик. Его не следует назначать при гиперчувствительности, в детском возрасте (до 18 лет, т.е. до завершения формирования скелета), в период беременности и лактации. С осторожностью препарат используется при психических заболеваниях, эпилепсии, а также выраженной почечной или печеночной недостаточности.

Обычно ципрофлоксацин хорошо переносится. Это объясняется тем, что ДНК-гираза, служащая для него «мишенью» в бактериях, в клетках макроорганизма отсутствует.

Побочные действия при приеме препарата описаны лишь у 10% больных: это могут быть расстройства со стороны ЖКТ, ЦНС, органов чувств, сердечно-сосудистой и кроветворной систем, изменения лабораторных показателей крови, аллергические реакции, дисфункции мочевыделительной системы, боли в месте инъекции, дисбактериоз, кандидоз, «приливы» крови к лицу. При всем при этом необходимость отмены ЛС возникает не более чем у 3,5% пациентов.

Таким образом, широчайший спектр терапевтической активности ципрофлоксацина в сочетании с его эффективностью, хорошей переносимостью и разнообразием ЛФ делает содержащие его препараты одной из важнейших частей аптечного ассортимента.

Диаграмма 1

Изменение объемов продаж препаратов с МНН ципрофлоксацин в России (2004-2008 гг.) в денежном выражении

Сегменты

Объемы продаж в ценах конечного потребления*, млн. долл.

2004 г.

2005 г.

2006 г.

2007 г.

Розничный

25,182

26,370

30,160

36,108

Больничный

4,550

4,339

6,307

7,281

ДЛО

1,546

0,496

0,329

*в ценах конечного потребления. Для розничного сегмента - розничные цены, для больничного - оптовые, для ДЛО – референтные.

Диаграмма 2

Изменение объемов продаж препаратов с МНН ципрофлоксацин в России (2004-2008 гг.) в натуральном выражении

Сегменты

Объемы продаж, млн. упаковок

2004 г.

2005 г.

2006 г.

2007 г.

Розничный

12,276

12,383

13,250

14,397

Больничный

4,579

5,640

6,680

6,223

ДЛО

1,600

0,790

0,440

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

Чем хороши БАДы из Франции?

БАДы из Франции, как известно, являются хорошей и практически незаменимой вещью. В этой статье рассмотрим их нужность, полезно...

News image

БАД Боровая матка для снижения воспалений в мочеполовой системе

Боровая матка - это БАД. Этот препарат применяется при болезнях мужской и женской мочеполовой системы. Стабилизирует функциони...

News image

БАД против алкоголя

Существует весьма простое, но при этом эффективное решение проблемы, которое связано со спиртными напитками. Точнее если вы будете...

Каталог лекарств:

Взаимодействие БАД и сердечно-сосудистых препаратов

News image

БАДы – это вещества растительного или животного происхождения, которые не являются лекарственными препаратами....

Кислоты

News image

Кислота салициловая , белые мелкие игольчатые кристаллы без запаха. Мало растворимы в холодной воде, раст...

Возвращаем зрение?

News image

Несколько упражнений для снятия напряжения глаз. На протяжении рабочего дня следует несколько раз в день ...

Препараты для спорта:

Современная спортивная фармакология

News image

1. Повышение спортивной работоспособности спортсменов, т.е. расширение возможностей адаптации (приспособлени...

Восстановительный период

News image

Как мы уже отмечали, основными задачами фармакологического обеспечения спортсменов на восстановительном этап...

Период полураспада стероидов

News image

Существует целый ряд факторов влияющих на результативность лекарственных соединений. Один из таких факторов,...

Место БАДов:

News image

Взаимодействие фторхинолонов с другими лекарствами

В последние годы одно из ведущих мест в химиотерапии бактериальных инфекций заняли препараты группы фторхинолонов благодаря их ш...

News image

Сравнительный анализ клинической эффективности современных статинов

Cреди фармакологических препаратов, обеспечивающих нормализацию липидного состава крови, сегодня уверенно лидируют так называемы...

Клинические исследования:

News image

Отбракованные лекарства получат шанс от кукурбитурилов

На авторитетном отечественном портале Chemport.ru было написано, что американскими исследователями был разработан молекулярный ...

News image

Депрессия под контролем

Учёные трёх российских институтов разработали оригинальный метод, позволяющий оценить эффективность лечения депрессии. В их план...

Внимание! Фальсификат:

News image

Что такое фальсифицированные лекарственные средства?

Фальсифицированное лекарственное средство — это препарат, который умышленно неправильно промаркирован в отношении подлинности и/...

News image

ФЛС в развитых странах

Особенности рынка ЛС Из генериков на рынках развитых стран легально находятся только генерики 1-го типа. Процедура регистраци...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация