Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...



Ципрофлоксацин: в авангарде фторхинолонов
Фармакология - Клинические исследования

ципрофлоксацин: в авангарде фторхинолонов

Среди фторхинолонов самую долгую практику лечебного применения имеет ципрофлоксацин. При этом он до сихпор остается одним из самых эффективных препаратов в данной группе противомикробных средств.

Напомним, что в основе бактерицидного воздействия ципрофлоксацина на микробную клетку лежит механизм, принципиально отличающий это ЛС от антибактериальных препаратов (АБП) иных групп. Подавляя бактериальную ДНК-гиразу, ципрофлоксацин нарушает синтез микробной ДНК, блокирует рост и деление бактерий и вызывает выраженные морфологические изменения, которые приводят к быстрой гибели микробных клеток. Отметим, что если в отношении грамположительных микроорганизмов препарат оказывает бактерицидное действие лишь в период деления, то в отношении грамотрицательных – еще и в период покоя (т.к. не только влияет на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки). Все это определяет активность ципрофлоксацина в отношении штаммов бактерий, устойчивых к другим антимикробным агентам. Важными преимуществами ципрофлоксацина также являются его длительный постантибиотический эффект и способность нарушать нормальное функционирование микробных клеток даже в субингибирующих концентрациях.

Спектр действия

Диапазон действия ципрофлоксацина покрывает широчайший спектр аэробных бактериальных возбудителей при крайне низких минимальных подавляющих концентрациях (МПК). Он обладает высокой активностью в отношении практически всех грамотрицательных и грамположительных возбудителей (синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, сальмонелл, гонококка и др.), многих штаммов стафилококков, некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Дополнительную ценность препарату придает его активность против возбудителей, устойчивых к ?-лактамным антибиотикам, аминогликозидам, тетрациклинам.

Чувствительность бактерий Str. pneumoniae, Ent. faecalis к ципрофлоксацину умеренна. Ципрофлоксацин не оказывает терапевтического действия на анаэробы, что, впрочем, имеет и положительное значение, т.к. именно анаэробы образуют большую часть защитной кишечной флоры.

Подчеркнем, что воздействием на микробную клетку, характерным для ципрофлоксацина, не обладает ни одна другая группа АБП. Это объясняется отсутствием у ципрофлоксацина перекрестной резистентности с другими классами антимикробных ЛС.

Что же касается резистентности к самому ципрофлоксацину, то она развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактерий нет ферментов, инактивирующих это ЛС.

Особенности фармакокинетики

После приема внутрь ципрофлоксацин быстро и полно всасывается в ЖКТ (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Для него характерны высокие показатели биодоступности – от 50 до 85%. От 20% до 40% препарата в крови циркулирует в форме комплексов с белками. Максимальные уровни в крови (Cmax) после перорального применения ЛС создаются через 60-90 мин.

Прием пищи несколько замедляет всасывание ципрофлоксацина, но при этом не изменяет его биодоступность и не снижает достигаемые Cmax.

К числу уникальных фармакокинетических преимуществ ципрофлоксацина относится его экстенсивное распределение по всем тканям организма, за исключением тканей, богатых жирами (например, нервной). Его концентрации в тканях обычно в 2-12 раз превышают таковые в плазме крови.

Терапевтические концентрации ципрофлоксацина создаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих путях, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. По сравнению с другими АБП ципрофлоксацин достигает самых высоких концентраций в костях, вследствие чего назначается даже при хроническом остеомиелите. Уровни содержания препарата в различных тканях и жидкостях организма очень высоки в сопоставлении с чрезвычайно низкими МПК для большинства возбудителей. В спинномозговую жидкость ципрофлоксацин проникает в небольших количествах, но при воспалении мозговых оболочек его концентрации в ликворе возрастают. Препарат хорошо пенетрирует в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, лимфу; проходит через плацентарный барьер. Достоинством ципрофлоксацина является и то, что он проникает глубоко в клетки, поэтому с успехом применяется при внутриклеточных инфекциях, вызванных, например, сальмонеллами, хламидиями, микоплазмами и т.п.

Терапевтические концентрации ЛС поддерживаются на протяжении 10-12 ч, а в моче - до 24 ч. Большой (Т1/2) в сочетании с постантибиотическим эффектом позволяет назначать его всего 2 раза в сутки, как внутривенно, так и перорально.

Показания к назначению

В форме таблеток и внутривенных инъекций ципрофлоксацин эффективен при лечении широкого круга системных инфекций, вызванных чувствительными к нему бактериями:

Местные ЛФ ципрофлоксацина (глазные капли, глазная мазь) назначаются для лечения инфекционно-воспалительные заболевания глаз (конъюнктивит, блефарит, кератит и др.), а также для пред - и послеоперационной профилактики в офтальмохирургии.

Противопоказания и побочное действие

Список ограничений к применению ципрофлоксацина не велик. Его не следует назначать при гиперчувствительности, в детском возрасте (до 18 лет, т.е. до завершения формирования скелета), в период беременности и лактации. С осторожностью препарат используется при психических заболеваниях, эпилепсии, а также выраженной почечной или печеночной недостаточности.

Обычно ципрофлоксацин хорошо переносится. Это объясняется тем, что ДНК-гираза, служащая для него «мишенью» в бактериях, в клетках макроорганизма отсутствует.

Побочные действия при приеме препарата описаны лишь у 10% больных: это могут быть расстройства со стороны ЖКТ, ЦНС, органов чувств, сердечно-сосудистой и кроветворной систем, изменения лабораторных показателей крови, аллергические реакции, дисфункции мочевыделительной системы, боли в месте инъекции, дисбактериоз, кандидоз, «приливы» крови к лицу. При всем при этом необходимость отмены ЛС возникает не более чем у 3,5% пациентов.

Таким образом, широчайший спектр терапевтической активности ципрофлоксацина в сочетании с его эффективностью, хорошей переносимостью и разнообразием ЛФ делает содержащие его препараты одной из важнейших частей аптечного ассортимента.

Диаграмма 1

Изменение объемов продаж препаратов с МНН ципрофлоксацин в России (2004-2008 гг.) в денежном выражении

Сегменты

Объемы продаж в ценах конечного потребления*, млн. долл.

2004 г.

2005 г.

2006 г.

2007 г.

Розничный

25,182

26,370

30,160

36,108

Больничный

4,550

4,339

6,307

7,281

ДЛО

1,546

0,496

0,329

*в ценах конечного потребления. Для розничного сегмента - розничные цены, для больничного - оптовые, для ДЛО – референтные.

Диаграмма 2

Изменение объемов продаж препаратов с МНН ципрофлоксацин в России (2004-2008 гг.) в натуральном выражении

Сегменты

Объемы продаж, млн. упаковок

2004 г.

2005 г.

2006 г.

2007 г.

Розничный

12,276

12,383

13,250

14,397

Больничный

4,579

5,640

6,680

6,223

ДЛО

1,600

0,790

0,440

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

Правильно выбираем биодобавки

Что следует знать о биодобавках, чтобы избежать разочарования? Возьмем, к примеру, биологически активные добавки VitaLine Inc. ...

News image

Замена питания с высоким процентом жира

В бодибилдинге для наращивания мышечной массы и похудения часто используют изолят или порошок с сывороточным протеином. Это раз...

News image

БАД Цинк, в чем его эффективность?

В обеспечении нормальной работы нервной, эндокринной системы задействовано много элементов, но цинк, наверное, один из важнейш...

Каталог лекарств:

Противоглистные (антигельминтные) средства

News image

Противоглистные (антигельминтные) средства подавляют нервномышечную систему или метаболизм паразитирующих в ...

Адсорбирующие и обволакивающие средства

News image

Уголь активированный , черный порошок без запаха и вкуса. Уголь животного или растительного происхождения...

Горечи

News image

Горечи. - Так принято называть вещества с резко выраженным горьким вкусом, физиологическое действие которых ...

Препараты для спорта:

Зачем культуристам гейнеры?

News image

Гейнер - препарат, с помощью которого набирают вес. Любому бодибилдеру знакома эта биологически активная добав...

Синдром перенапряжения нервно-мышечного аппарата (мышечно-болевой)

News image

Напряженная мышечная деятельность в анаэробном режиме у спортсменов невысокой квалификации или при форсирова...

Витамин D и фитнес

News image

Некоторые современные эксперты сомневаются в целесообразности классифицирования витамина D как витамина. По их...

Место БАДов:

News image

Сравнительный анализ клинической эффективности современных статинов

Cреди фармакологических препаратов, обеспечивающих нормализацию липидного состава крови, сегодня уверенно лидируют так называемы...

News image

Особенности антибактериальной терапии неспецифических анаэробных инфек

Анаэробные бактерии представляют собой разные группы микроорганизмов  способных удовлетворять энергетические потребности при отс...

Клинические исследования:

News image

Реальная польза или «мыльные пузыри»?

Автор: Владимир Сычёв XXI век нередко называют веком биотехнологий. Ожидается, что они улучшат качество жизни людей. В перву...

News image

Питание как концепция профилактики болезней

Под нутрициологией понимают науку о компонентах еды, которые учитываются при питании, какую роль они играют, как поддерживают о...

Внимание! Фальсификат:

News image

Классификация фальсификата

Эксперты предостерегают от смешения понятий «контрафакт» и «фальсификат»: по словам директора по маркетинговым исследованиям...

News image

СНЕЖНЫЙ КОМ ФАЛЬШИВОК

Распространение фальсифицированных лекарственных средств - проблема для России относительно новая. Считается, что первое упомина...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация