Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...


Период полураспада стероидов
Пациентам о лекарствах - Спортивная фармакология

период полураспада стероидов

Существует целый ряд факторов влияющих на результативность лекарственных соединений. Один из таких факторов, и возможно один из наиболее важных, это период полураспада действующего вещества. В медицине, термин полураспад – это время, за которое распадается половина вещества, от начала приема и до вывода его из организма. Уточню, это не половина времени всей активности вещества в организме, а метаболизм 50% самого вещества, находящегося в организме. Например, при введении 100 мг любого стероидного препарата с 4-х часовым полураспадом и последующим определением вещества в крови получены следующие данные: через 4 часа в активной форме осталось 50 мг данного вещества.
Еще через 4 часа препарат находился в организме, но истек следующий период полураспада, и общее количество активного вещества составило 25 мг. Процесс вывода препарата из организма может занять несколько таких периодов полураспада активного вещества.
Время полураспада не просто упоминается как общее время, за которое вещество можно обнаружить в активной форме, но как руководство к оптимальному использованию назначенных дозировок, избегая тем самым нежелательных взлетов и падений уровней стероидов.

История продления периода полураспада стероидов.

В ранние годы исследования стероидов, период их полураспада являлся камнем преткновения для создания синтетических аналогов. Эндогенные стероиды, т.е. вырабатываемые самим организмом, имеют очень короткий период полураспада, что весьма затрудняет поддержание их высокого уровня в крови. Например, период полураспада свободного тестостерона в крови занимает всего несколько минут, и менее часа с момента инъекции до полного вывода из организма. Также в его метаболизме участвует печень, когда вы принимаете оральные препараты, только крошечные частицы поступают в кровь нетронутыми. Всвязи с этим недостатком оральных препаратов, возможен был бы только один выход это использование регулярных инъекций тестостерона при терапии. Очевидно, это малоприятно и ужасно неудобно делать, что и подтолкнуло ученых к идее о продлении жизни тестостерона и других гормонов в организме. Были разработаны два наиболее известных метода по продлению периода полураспада стероидов, которые в конечном итоге и были утверждены фармацевтической промышленностью.

Оральные 17-альфа алкилированые стероиды.

Здесь представлены последние материалы о стероидах. 17 - альфа алкилирование – это процесс, в котором дополнительный углеродный атом присоединяется к молекуле стероида в 17-ой позиции. Этот атом занимает нужное место в молекуле, чтобы нейтролизовать 17-кето группу, полностью препятствуя ее метаболизму данным путем.
17-альфа алкилирование значительно продлевает период полураспада стероидов. Из этого мы видим, что период полураспада стероидов может измерятся часами, а не минутами. К сожалению 17-альфа алкилирование также может снижать возможность присоединяться стероидам к андрогенным рецепторам. Это изменение особенно благоприятно для оральных стероидов. Пока печень пытается обработать этот вид стероидов, большая часть их поступает в русло крови в неизмененном виде. Тем неменее это оказывает токсический эффект на печень, что также не идеально для организма, если не рассматривать инъекционный путь введения препарата.

Эстерификация (образование сложных соединений) инъекционных стероидов.

Использование комбинаций сложноэфирных инъекционных стероидов повышает их период полураспада в организме. Эстерификация – это процесс, в котором карбоксильная (жирная) кислота присоединяется к молекуле стероида в 17-бета позиции, цель в данном случае – защитить его активную 17-гидроксильную группу. Это основная мишень в метаболизме стероидов, которую и призваны защитить представленные сложные эфиры стероидов. Так как сложные эфиры стероидных комбинаций жирорастворимы, это делает затруднительным их резкий подъем в крови и циркуляцию, и также позволяет постепенное их расходование организмом. В результате, неактивизированная часть стероидов находиться в депо (месте инъекции), медленно высвобождаясь и поступая в кровь втечение дней и недель, и уже в свободном виде перемещается энзимами, что и дает постоянный уровень активности стероидов.

Мы можем рассмотреть два этапа периода полураспада инъекционных комбинаций стероидов. Первый - это высвобождение стероидов из депо (место инъекции), что составляет обычно несколько дней большинства фарм. препаратов. Фактически, активность большинства масленных инъекц. препаратов измеряется неделей, иногда несколькими неделями. Второй это период их полураспада в русле крови. Первый касается скорее личной заинтересованности, а второй актуальнен для любого пользователя. Давайте рассмотрим курс инъекций нандролона деканоата (Дека) по двум этим этапам. От момента инъекции и до освобождения действующего вещества проходит около 6 дней, поэтому многие люди говорят, что Дека практически активна более месяца после инъекции. Далее стероиды, период полураспада которых, занимает 4 часа до гидролиза сывороточного нандролона деканоата в свободный нандролон, его распределение и метаболизм в организме. Период полураспада связанных эфиров деканоата составляет около часа либо менее. Представленная внизу таблица, как нельзя лучше, отражает периоды полураспада нандролона и его двух других эфиров при внутримышечных инъекциях.

Нандролон 30-40 минут
Нандролон фенилпропионат 1 день
Нандролон деканоат 6 дней
Нандролон лаурат 10 дней

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

Может ли БАД черника исправить зрение?

Польза черники для глаз общеизвестна, оказывая стимулирующее действие на циркуляцию крови, она снимает усталость, воспаление,...

News image

Мужские БАДы помогут от любого недуга

Большинство мальчиков еще с детства воспитываются сильными, выносливыми, храбрыми, чтобы стать настоящими лидерами, где слабос...

News image

Про полезные добавки

Исследования, доказывающие пользу или вред БАДов, не прекращаются. Их результаты показывают, что наращивать количество антиоксидан...

Каталог лекарств:

Лечение карциномы печени в клиниках Израиля

News image

Гепатоцеллюлярная карцинома: стадии заболевания и диагностика Дифференцируют четыре стадии рака печени, в зав...

Слабительные средства

News image

Слабительные средства - - вещества, которые способствуют продвижению содержимого кишечника и ускоряют дефека...

Раздражающие средства

News image

Число веществ, способных вызвать раздражение кожи, очень велико. В соприкосновении с живыми тканями (кожей) ...

Препараты для спорта:

Молекулы тестостерона

News image

Молекулу Тестостерона можно рассматривать как укороченную молекулу холестерина (38), у которой сохранена кол...

Долгая польза коротких курсов

News image

Общаясь с многочисленными бодибилдерами, я очень часто слышу утверждение, что стероидный курс должен быть до...

Восстановительный период

News image

Как мы уже отмечали, основными задачами фармакологического обеспечения спортсменов на восстановительном этап...

Место БАДов:

News image

Роль коэнзима Q10 (убихинона) в профилактике и лечении заболеваний

Препараты на основе Q10, появившись недавно на российском рынке, с самого начала вызвали к себе повышенный интерес. В популярных...

News image

Глобальная проблема антимикробной резистентности

Развитие резистентности к антимикробным препаратам у многих бактериальных патогенов делает традиционную терапию неэффективной, а...

Клинические исследования:

News image

Медицина будущего: использование наночастиц для доставки лекарств чере

Для того чтобы преодолеть роговой слой кожи (лат. — stratum corneum), выполняющим основную барьерную функцию покровов тела, на п...

News image

Зачем нужны наблюдения за применением ЛС

Проведенные предрегистрационные клинические исследования с участием десятков тысяч пациентов, в которых были доказаны эффективно...

Внимание! Фальсификат:

News image

Что такое фальсифицированные лекарственные средства?

Фальсифицированное лекарственное средство — это препарат, который умышленно неправильно промаркирован в отношении подлинности и/...

News image

ФЛС в развитых странах

Особенности рынка ЛС Из генериков на рынках развитых стран легально находятся только генерики 1-го типа. Процедура регистрации ...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация