Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...

Слуховой аппарат цена купить слуховой аппарат www.melfon.ru.


Период полураспада стероидов
Пациентам о лекарствах - Спортивная фармакология

период полураспада стероидов

Существует целый ряд факторов влияющих на результативность лекарственных соединений. Один из таких факторов, и возможно один из наиболее важных, это период полураспада действующего вещества. В медицине, термин полураспад – это время, за которое распадается половина вещества, от начала приема и до вывода его из организма. Уточню, это не половина времени всей активности вещества в организме, а метаболизм 50% самого вещества, находящегося в организме. Например, при введении 100 мг любого стероидного препарата с 4-х часовым полураспадом и последующим определением вещества в крови получены следующие данные: через 4 часа в активной форме осталось 50 мг данного вещества.
Еще через 4 часа препарат находился в организме, но истек следующий период полураспада, и общее количество активного вещества составило 25 мг. Процесс вывода препарата из организма может занять несколько таких периодов полураспада активного вещества.
Время полураспада не просто упоминается как общее время, за которое вещество можно обнаружить в активной форме, но как руководство к оптимальному использованию назначенных дозировок, избегая тем самым нежелательных взлетов и падений уровней стероидов.

История продления периода полураспада стероидов.

В ранние годы исследования стероидов, период их полураспада являлся камнем преткновения для создания синтетических аналогов. Эндогенные стероиды, т.е. вырабатываемые самим организмом, имеют очень короткий период полураспада, что весьма затрудняет поддержание их высокого уровня в крови. Например, период полураспада свободного тестостерона в крови занимает всего несколько минут, и менее часа с момента инъекции до полного вывода из организма. Также в его метаболизме участвует печень, когда вы принимаете оральные препараты, только крошечные частицы поступают в кровь нетронутыми. Всвязи с этим недостатком оральных препаратов, возможен был бы только один выход это использование регулярных инъекций тестостерона при терапии. Очевидно, это малоприятно и ужасно неудобно делать, что и подтолкнуло ученых к идее о продлении жизни тестостерона и других гормонов в организме. Были разработаны два наиболее известных метода по продлению периода полураспада стероидов, которые в конечном итоге и были утверждены фармацевтической промышленностью.

Оральные 17-альфа алкилированые стероиды.

Здесь представлены последние материалы о стероидах. 17 - альфа алкилирование – это процесс, в котором дополнительный углеродный атом присоединяется к молекуле стероида в 17-ой позиции. Этот атом занимает нужное место в молекуле, чтобы нейтролизовать 17-кето группу, полностью препятствуя ее метаболизму данным путем.
17-альфа алкилирование значительно продлевает период полураспада стероидов. Из этого мы видим, что период полураспада стероидов может измерятся часами, а не минутами. К сожалению 17-альфа алкилирование также может снижать возможность присоединяться стероидам к андрогенным рецепторам. Это изменение особенно благоприятно для оральных стероидов. Пока печень пытается обработать этот вид стероидов, большая часть их поступает в русло крови в неизмененном виде. Тем неменее это оказывает токсический эффект на печень, что также не идеально для организма, если не рассматривать инъекционный путь введения препарата.

Эстерификация (образование сложных соединений) инъекционных стероидов.

Использование комбинаций сложноэфирных инъекционных стероидов повышает их период полураспада в организме. Эстерификация – это процесс, в котором карбоксильная (жирная) кислота присоединяется к молекуле стероида в 17-бета позиции, цель в данном случае – защитить его активную 17-гидроксильную группу. Это основная мишень в метаболизме стероидов, которую и призваны защитить представленные сложные эфиры стероидов. Так как сложные эфиры стероидных комбинаций жирорастворимы, это делает затруднительным их резкий подъем в крови и циркуляцию, и также позволяет постепенное их расходование организмом. В результате, неактивизированная часть стероидов находиться в депо (месте инъекции), медленно высвобождаясь и поступая в кровь втечение дней и недель, и уже в свободном виде перемещается энзимами, что и дает постоянный уровень активности стероидов.

Мы можем рассмотреть два этапа периода полураспада инъекционных комбинаций стероидов. Первый - это высвобождение стероидов из депо (место инъекции), что составляет обычно несколько дней большинства фарм. препаратов. Фактически, активность большинства масленных инъекц. препаратов измеряется неделей, иногда несколькими неделями. Второй это период их полураспада в русле крови. Первый касается скорее личной заинтересованности, а второй актуальнен для любого пользователя. Давайте рассмотрим курс инъекций нандролона деканоата (Дека) по двум этим этапам. От момента инъекции и до освобождения действующего вещества проходит около 6 дней, поэтому многие люди говорят, что Дека практически активна более месяца после инъекции. Далее стероиды, период полураспада которых, занимает 4 часа до гидролиза сывороточного нандролона деканоата в свободный нандролон, его распределение и метаболизм в организме. Период полураспада связанных эфиров деканоата составляет около часа либо менее. Представленная внизу таблица, как нельзя лучше, отражает периоды полураспада нандролона и его двух других эфиров при внутримышечных инъекциях.

Нандролон 30-40 минут
Нандролон фенилпропионат 1 день
Нандролон деканоат 6 дней
Нандролон лаурат 10 дней

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

Санитарно-эпидемиологические требования к реализации БАД

В настоящее время санитарные требования и правила, которые существуют для регулирования процессов производства, оборота, реали...

News image

БАДы, разрешенные на территории России

Биологически активные добавки (БАДы) это комплекс активных элементов, который принимают вместе с пищей. Препараты могут быть в...

News image

Лечение псориаза

Пятьдесят лет назад американский миллиардер Форд заявил во всеуслышание о том, что он желает поставить золотой бюст тому чело...

Каталог лекарств:

Лучшие крема от солнца

News image

Как мы все знаем, солнечные лучи оказывают воздействие в двух диапазонах, то есть UVA и UVB. Последний ти...

Полезный чай пуэр для похудения

News image

Пуэр представляет собой легендарный китайский чай, который получил свое названием в честь одного селения ...

Желчегонные средства

News image

По механизму действия желчегонные средства принято делить на: средства, усиливающие образование желчи в пече...

Препараты для спорта:

Энергетика мышечной деятельности

News image

Ни одно движение не может быть выполнено без затрат энергии. Единственным универсальным и прямым источником ...

Основные задачи спортивной фармакологии

News image

Последние 10-15 лет характеризуются внедрением в спортивную практику огромного количества фармакологических ...

То, чего вы не знали!

News image

Болденон довольно популярен не только в ветеринарии из всего того, что применяют для коров, лошадей и собак,...

Место БАДов:

News image

Место фторхинолонов в лечении бактериальных инфекций

Фторхинолоны – большая группа антимикробных средств класса хинолонов – ингибиторов ДНК–гиразы. Это высокоактивные синтетические ...

News image

Нестероидные противовоспалительные препараты: эффективность и безопасн

История использования нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) началась во второй половине XIX века, когда впервые п...

Клинические исследования:

News image

Врождённая гипертония и средства борьбы с ней

Для исследования гипертонической болезни человека и поиска новых средств ее лечения и профилактики специалисты ГУ НИИ физиологии...

News image

Таблетка инсулина

Группа учёных во главе с Надеждой Балабушевич занимается созданием инсулин-содержащих микрочастиц, которые устойчивы к переварив...

Внимание! Фальсификат:

News image

ФЛС в Украине

Украину по уровню развития законодательной базы, состояния промышленности и объему потребления ЛС на душу населения можно прирав...

News image

ПРИВЕТ ОТ ЗАКОНОДАТЕЛЕЙ

В приветственном послании председателя Госдумы РФ Геннадия Селезнева участникам конференции появление в нашей стране фальсифицир...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация