Ортомол Витал М показан мужчинам как диетическое лечение при повышенных нагрузках..О пользе витамина D известно всем, он является основным защитником от остеопороза и рахита. Недаром доктора настоятельно рекомендуют мамам с детьми больше гулять на улице, а в холодное время чаще бывать на солнышке. Однако недавно ученые доказали, что у этого уникального витамина имеются и другие таланты.

контекстная реклама Астана, узнать подробнее

Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...



Спазмолитические средства
Фармакология - Фармакология и фармация

спазмолитические средства

Спастические реакции сопровождают значительное количество заболеваний.б В этой связи симптоматическая спазмолитическая терапия становится весьма актуальной. Спазмолитики широко применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в частности при синдроме раздраженного кишечника, при урологических заболеваниях, спастических дискинезиях в гинекологии.

Таблица. Классификация миотропных спазмолитиков

К спазмолитикам миотропного действия, или миолитикам, которые широко применяют, относятся: дротаверин (но-шпа), мебеверин, папаверин, отилония бромид.

Миолитики понижают тонус гладких мышц путем прямого влияния на биохимические внутриклеточные процессы. Они либо приводят к увеличению внутриклеточного цАМФ или уменьшению внутриклеточного цГМФ. цАМФ активирует выход Ca++ из клетки и его депонирование, что приводит к снижению сократительной способности клетки. цГМФ, наоборот, увеличивает сократимость вследствие стимуляции выхода Са++ из депо.

Папаверин — алкалоид опия, оказывает миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, особенно при спазмах. В отличие от других алкалоидов опия не влияет на ЦНС.

По современным представлениям папаверин ингибирует в мышцах фосфодиэстеразу (ФДЭ), что ведет к увеличению концентрации цАМФ и связанному с его накоплением расслаблению гладкой мускулатуры. С другой стороны, папаверину свойственно действие, подобное антагонистам кальция.

Папаверин имеет максимальное спазмолитическое действие на толстую кишку, далее по убыванию эффекта: на 12-перстную кишку, антрум.

Папаверин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, может накапливаться в печени и жировой ткани, интенсивно метаболизируется в печени микросомальными ферментами путем конъюгации с фенолом, дальнейшая экскреция осуществляется почками на 60% в виде метаболитов, остальная часть выводится в неизменном виде.

Побочные эффекты: тошнота, анорексия, диарея или запор, недомогание, головная боль, головокружение, аллергические кожные реакции, редко желтуха. При парентеральном введении папаверин нарушает атриовентрикулярное проведение и может вызвать блокады сердца.

Дротаверин (но-шпа) — спазмолитическое средство миотропного действия; по активности превосходит папаверин.

Механизм действия дротаверина изучается на протяжении многих десятков лет. Он связан с изменением внутриклеточного содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) — регулятора мышечного тонуса. Дротаверин блокирует специфический фермент фосфодиэстеразу, разрушающий цАМФ. Исследования последних лет показали, что фермент ФДЭ представлен многочисленными изоферментами (ФДЭ I-VII), которые находятся в разных тканях и выполняют разные функции. Дротаверин обладает наибольшей селективностью действия в отношении ФДЭ IV (цАМФ-чувствительная), что и проявляется накоплением внутриклеточного цАМФ и снижением сократительной способности клеток. Кроме того, дротаверин имеет и другие механизмы действия: обладает эффектами антагонистов кальция, блокирует Nа+-каналы (табл.). Вместе с тем дротаверин полностью лишен антихолинергической активности. Поэтому среди всех известных групп спазмолитических средств но-шпа относится к наиболее безопасным и хорошо переносимым препаратам.

После приема внутрь дротаверин хорошо и быстро всасывается, биодоступность составляет 65%, а максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 ч. Дротаверин высоко связывается с плазменными белками (95-98%); объем распределения большой. Дротаверин хорошо проникает в различные ткани: ЦНС, жировую ткань, миокард, легкие, почки, печень, стенку мочевого и желчного пузыря, кишки, сосудистую стенку. Элиминация осуществляется медленно, за сутки элиминируется около 25% вещества, что является результатом билиарного пути выведения (до 50%) и наличия энтеропеченочной циркуляции. Дротаверин полностью метаболизируется в печени с образованием многочисленных метаболитов. Период полувыведения составляет 16 ч.

С целью совершенствования препарата была создана новая лекарственная форма — но-шпа форте, с большим содержанием дротаверина гидрохлорида (80 мг).

Побочные эффекты: при введении чувство жара, потливость, головокружение, тахикардия.

К спазмолитикам миотропного действия относятся также антагонисты кальция.

Антагонисты кальция оказывают спазмолитическое действие, благодаря блокированию медленных потенциалзависимых кальциевых каналов в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта.

Антагонисты кальция слабо влияют и на рецепторзависимые кальциевые каналы, поэтому они оказывают преимущественное действие в 12-перстной кишке. Около 40% тонических сокращений толстой кишки резистентны к антагонистам кальция, т.к. осуществляются за счет мобилизации Са++ из внутриклеточных депо. Антагонисты кальция не могут блокировать выход Са++ из депо.

Из антагонистов кальция спазмолитическое действие верапамила в 2-3 раза сильнее, чем нифедипина или дилтиазема. Верапамил оказывает спазмолитическое действие в 12-перстной кишке в концентрациях гораздо меньших, чем требуются для осуществления сердечно-сосудистых эффектов. Спазмолитическая эффективность антагонистов кальция значительно уменьшается в направлении от верхних к нижним отделам желудочно-кишечного тракта.

В настоящее время создан еще один спазмолитик миотропного действия с высокой избирательностью на нижние отделы ЖКТ — отилония бромид.

Отилония бромид (спазмомен) — спазмолитик миотропного действия, четвертичное аммониевое соединение, активнее папаверина. Механизм действия отилония бромида связан с регуляцией уровня внутриклеточного Са++: он препятствует как входу Са++ из внеклеточного пространства, так и блокирует мобилизацию Са++ из депо. Этот механизм имеет наибольшее значение в сокращениях толстой кишки. При этом отилоний уменьшает как амплитуду, так и частоту сокращений, в отличие от папаверина, который в большей степени уменьшает амплитуду сокращений толстой кишки. Антихолинергические свойства выражены слабо и клинического значения не имеют.

Отилония бромид в отличие от всех других спазмолитических средств является высокоселективным агентом благодаря особенностям фармакокинетики.

Он практически не абсорбируется после приема внутрь; абсорбции подвергается не более 5% препарата и на 97% экскретируется в неизмененном виде через ЖКТ. Поэтому действует отилония бромид исключительно местно (в кишечнике) и не имеет никаких системных эффектов, в т.ч. побочных.

Отилония бромид благодаря механизму действия является наиболее эффективным при повышенной моторной активности толстой кишки, что чаще наблюдается при синдроме раздраженной кишки, сопровождающемся диареей.

Отилония бромид назначается по 40 мг 2-3 раза в сутки до еды.

Отилония бромид имеет отличную переносимость при длительном применении в отличие от других спазмолитических препаратов.

Таким образом, в распоряжении клиницистов имеются несколько спазмолитических препаратов, обладающих достаточной эффективностью и широким профилем безопасности.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

Влияет ли стоимость БАД на качество добавки?

Биологически активные добавки помогают нашему организму запустить процессы самообновления и излечения, они активизируют иммуни...

News image

В современной жизни БАДы для здоровья незаменимы

БАДы являются специальными пищевыми добавками, которые состоят из комплекса, как натуральных, так и схожими с натуральными би...

News image

Существует ли БАД против рака?

Онкогенез - это образование и прогрессирование опухолей. Он принадлежит к области стандартных патологических процессов. В рекл...

Каталог лекарств:

Производные нитрофурана

News image

Производные нитрофурана - - применяются в медицинской практике при лечении инфекционных заболеваний, эффекти...

Полезный чай пуэр для похудения

News image

Пуэр представляет собой легендарный китайский чай, который получил свое названием в честь одного селения ...

БАДы в изготовлении профессиональной элитной косметики

News image

В списке биологически активных веществ, которые используются в большей мере для ухода за кожей, числится оч...

Препараты для спорта:

Биосинтез Белка

News image

Любая живая клетка способна синтезировать белки, и эта способность представляет одно из наиболее важных и ...

Адаптация организма к физическим нагрузкам

News image

С биологической точки зрения физическая подготовка представляет собой процесс направленной адаптации орган...

Восстановительный период

News image

Как мы уже отмечали, основными задачами фармакологического обеспечения спортсменов на восстановительном этап...

Место БАДов:

News image

Привлекательна во всем

Одним из модных аксессуаров, как у мужчин, так и у женщин, является шарф. Трудно представить себе кокетку, у которой в гардеробе н...

News image

Применение трамадола гидрохлорида при неонкологической боли

При лечении больных, основной жалобой которых является боль, определение терапевтической тактики зависит от нескольких факторов....

Клинические исследования:

News image

Улучшение памяти и умственных способностей с помощью генетической моди

Повышение экспрессии гена, продукт которого играет ключевую роль в коммуникации нервных клеток, приводит к улучшению памяти и ум...

News image

Биологи нашли антитело, которое побеждает все вирусы гриппа

Антитело, которое способно защитить абсолютно от всех видов гриппа, смогли выявить вирусологи, которые работают в Исследовательс...

Внимание! Фальсификат:

News image

И НАМ БРОДИТЬ СОРОК ЛЕТ ПО ПУСТЫНЕ?

Опыт зарубежных стран по защите потребительского рынка от контрафактной продукции показывает, что нет универсального решения это...

News image

Качество и опасность ФЛС

Первичный контроль качества в сети реализации развитых стран проводится по ГФ, и лишь в случае несоответствия проводится дальней...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация