Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...



Школа фармаколога: эффективность и безопасноть карбапенемов и монобактамов
Аптечное дело - Аптечное дело

школа фармаколога: эффективность и безопасноть карбапенемов и монобактамов

Карбапенемы представляют третью группу β-лактамных антибиотиков. По сравнению с пенициллинами и цефалоспоринами, которым были посвящены 2 предыдущие статьи нашего цикла, они более устойчивы к гидролизующему действию бактериальных β-лактамаз и обладают более широким спектром противомикробной активности, включающим Pseudomonas aeruginosa и неспорообразующие анаэробы. В состав этой группы входят 3 ЛС - имипенем/циластатин, меропенем и эртапенем.

Механизм действия и спектр противомикробной активности

Карбапенемы оказывают мощное бактерицидное действие, которое обусловлено нарушением образования клеточной стенки бактерий, опосредованное их взаимодействием с пенициллиносвязывающими белками. По сравнению с другими β-лактамами карбапенемы способны быстрее проникать через наружную мембрану грамотрицательных бактерий.

Спектр противомикробной активности карбапенемов включает грамположительные, грамотрицательные и анаэробные микроорганизмы. К ним чувствительны стафилококки (кроме метициллинрезистентных штаммов), стрептококки, включая Str. pneumoniae, гонококки, менингококки. Карбапенемы высокоактивны в отношении большинства грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae (кишечная палочка, клебсиелла, протей, энтеробактер, цитробактер, ацинетобактер, морганелла), в т.ч. в отношении штаммов, резистентных к цефалоспоринам III-IV поколения и ингибиторозащищенным пенициллинам. Несколько ниже активность карбапенемов в отношении протея, серрации, H. influenzae. Большинство штаммов Ps. aeruginosa изначально чувствительны к рассматриваемым ЛС, но в процессе применения карбапенемов отмечается нарастание резистентности к ним со стороны бактерий. Препараты относительно слабо действуют на B. cepacia; устойчивостью к ним обладает S. maltophilia. Карбапенемы высокоактивны в отношении спорообразующих (кроме C. difficile) и неспорообразующих (включая B. fragilis) анаэробов. Вторичная устойчивость микроорганизмов (кроме Ps. aeruginosa) к карбапенемам развивается редко. Для устойчивых возбудителей (кроме все тех же Ps. aeruginosa) характерна перекрестная резистентность ко всем представителям группы.

Фармакокинетика

Антибиотики данной группы назначаются исключительно парентерально, поскольку не всасываются при использовании внутрь. После введения они хорошо распределяются в организме, создавая высокие концентрации в различных тканях, жидкостях и секретах организма. Карбапенемы проникают через ГЭБ, особенно при воспалении мозговых оболочек; в последнем случае способны создавать концентрации, составляющие 15-20% от уровня ЛС в плазме крови.

Меропенем и эртапенем слабо метаболизируются в печени, а имипенем подвергается активному гидролизу ферментом дегидропептидазой I в почках с образованием неактивных соединений. С учетом последнего имипенем применяется в комбинации с циластатином, который является селективным ингибитором этого фермента. Выводятся препараты в основном почками.

Обобщенно фармакокинетические параметры представителей группы карбапенемов представлены в таблице.

Показания к применению

Антибиотики-карбапенемы назначаются для лечения тяжелых инфекций, вызванных полирезистентной и смешанной микрофлорой:

Только имипенем используется для терапии инфекции костей и суставов и эндокардита. А вот для лечения менингита и бактериальных инфекций у пациентов с нейтропенией из карбапенемов применяется лишь меропенем.

Противопоказания и предупреждения

Все препараты рассматриваемой группы противопоказаны пациентам с аллергической реакцией на карбапенемы. Имипенем/циластин, помимо этого, нельзя назначать при повышенной чувствительности больного к циластину. Поскольку при изготовлении инъекционных растворов для растворения имипенема/циластина и эртапенема может использоваться лидокаин, то следует избегать их назначения пациентам с гиперчувствительностью к этому местному анестетику.

Существуют возрастные ограничения для использования карбапенемов в педиатрической практике. Имипенем/циластин и меропенем не следует назначать детям первых 3-х месяцев жизни.

Клинические исследования безопасности карбапенемов при беременности не проводили. В связи с этим их применение у беременных женщин допускается лишь в тех случаях, когда, по мнению врача, возможная польза от применения превышает потенциальный риск. Карбапенемы проникают в грудное молоко в незначительных количествах, однако их назначение кормящим женщинам нежелательно, за исключением случаев абсолютной необходимости.

У пациентов старше 60-65 лет возрастает риск просудорожной активности имипенема, поэтому при назначении данного препарата требуется соответствующий контроль.

Поскольку, как уже говорилось выше, карбапенемы выводятся из организма почками, у пациентов с дисфункцией этого органа необходимо корригировать режимы дозирования.

При патологии печени дозы карбапенемов корректировки не требуют, однако при этом необходим соответствующий клинический и лабораторный контроль. Во время применения карбапенемов возможно временное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы, а также увеличение содержания билирубина, мочевины, креатинина в сыворотке крови и, наоборот, уменьшение уровня гемоглобина и гематокрита.

Побочное действие и лекарственные взаимодействия

Наиболее частыми осложнениями при терапии карбапенемами являются аллергические реакции - сыпь, крапивница, отек Квинке, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок. Внутривенные инъекции могут осложняться развитием флебита или тромбофлебита. Несмотря на то, что препараты вводятся парентерально, при их использовании могут развиваться нежелательные реакции со стороны ЖКТ - глоссит, гиперсаливация, тошнота, рвота, в редких случаях антибиотик-ассоциированная диарея, псевдомембранозный колит. Со стороны ЦНС при инъекциях карбапенемов могут возникать головокружение, нарушения сознания, тремор, судороги (как правило, при использовании имипенема).

Из других нежелательных реакций следует отметить гипотензию, которая чаще отмечается при быстром внутривенном введении ЛС.

Из-за наличия антагонистического действия карбапенемы не следует комбинировать с иными β-лактамными антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами и монобактамами). Во избежание фармацевтической несовместимости карбапенемы нельзя смешивать в одном шприце с другими ЛС.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

Сезонный спрос: растительные гепатопротекторы

Формируя ассортиментный портфель столь популярных сегодня БАД, не будет лишним обратить внимание на календарь. Согласитесь, ново...

News image

Принимаем Таурин БАД по назначению врача

Для того чтобы эффективно восстановить свое здоровье с помощью биологически активных добавок, необходимо знать, какую из них в...

News image

Вся правда о гормоне роста

Гормон роста способствует увеличению мышечной массы посредством того, что белки, содержащиеся в нем, стимулируют строительст...

Каталог лекарств:

Производные анилина (пара-аминофенола)

News image

Синтез анилина был осуществлен впервые в 1842 г. Н.Н. Зининым и оказал огромное влияние на прогресс химии, в...

Фенолы

News image

Фенол, кислота карболовая. Получается при перегонке каменноугольного дегтя. Фенол чистый, раствор оказыва...

Надежный и простой метод, чтобы избавиться от простатита

News image

На сегодняшний день средства массовой информации просто переполнены рекламой самых разных средств борьбы ...

Препараты для спорта:

Период полураспада стероидов

News image

Существует целый ряд факторов влияющих на результативность лекарственных соединений. Один из таких факторов,...

Спортивные добавки для женщин

News image

В отличие от мужчин женщины очень ревностно относятся к своей фигуре, поэтому каждый лишний килограмм вызывает...

Молекулы тестостерона

News image

Молекулу Тестостерона можно рассматривать как укороченную молекулу холестерина (38), у которой сохранена кол...

Место БАДов:

News image

Позитивное действие эйконола на больных старшего возраста

Известно, что морепродукты содержат много исключительно полезных соединений, которые успешно используются для профилактики и леч...

News image

Применение эйфитола для коррекции атерогенных дислипидемий

Многочисленные исследования показывают, что большинство лекарственных препаратов, используемых для профилактики и лечения атерос...

Клинические исследования:

News image

Статины ассоциируют с повышенным риском диабета.

У женщин применение статинов в постменопаузе ассоциируется с повышенным риском сахарного диабета. "Как показали исследования, ...

News image

Улучшение памяти и умственных способностей с помощью генетической моди

Повышение экспрессии гена, продукт которого играет ключевую роль в коммуникации нервных клеток, приводит к улучшению памяти и ум...

Внимание! Фальсификат:

News image

Производство ФЛС. «Черные» и «белые» фальсификаты

Для производства ФЛС нужны помещения, персонал, оборудование, действующие и вспомогательные вещества, технология производства ФЛ...

News image

Методы борьбы с фальсификацией лекарственных средств

Компании-производители понимают всю важность борьбы с фальсификатами и предпринимают для этого различные меры: меняют упаковку...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация