Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...



Глибенкламид (Glibenclamide)
Пациентам о лекарствах - Фармацевтическая субстанция

глибенкламид (glibenclamide)

основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с риской и фаской, бледно-розового цвета. На поверхности допускаются незначительные мраморность и вкрапления.

состав: 1 таблетка содержит глибенкламида в пересчете на 100 % сухое вещество 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, понсо 4R (Е 124), магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные сахароснижающие средства. Код АТС А10В В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Осуществляет гипогликемизирующее действие. Относится к пероральным сахароснижающим средствам, производным сульфанилмочевины ІІ генерации. Оказывает содействие стимуляции β-клеток поджелудочной железы, которая сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Препарат эффективен при наличии в поджелудочной железе функционально способных β-клеток, которые вырабатывают эндогенный инсулин. Способствует снижению агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика. При пероральном приеме глибенкламида на голодный желудок происходит быстрое и практически полное его всасывание в пищеварительном тракте. Препарат более чем на 98 % связывается с белками крови (альбуминами) и метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются 3-цисгидроксиглибенкламид и 4-трансгидроксиглибенкламид. Выводится из организма через печень и почки. Период полувыведения глибенкламида из плазмы крови — 1,5—3,5 часа. Гипогликемический эффект длится до 12 часов.

У больных со сниженной функцией печени выведение препарата замедляется. При состояниях, которые сопровождаются умеренной недостаточностью почек (при клиренсе креатинина 30 мл/мин), процесс выведения метаболитов не изменяется, но возможна их кумуляция при выраженной почечной недостаточности.

Показания к применению

Инсулинонезависимый сахарный диабет (типа ІІ), если диетическое лечение и физическая активность больных недостаточны для полной компенсации гипергликемии.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать сразу после еды. Дозу подбирают в зависимости от уровня глюкозы в крови.

При начальном лечении назначают по 2,5—5 мг ежедневно после завтрака. При недостаточном эффекте дозу повышают, прибавляя каждые 5—7 дней по 2,5 мг препарата. Максимальная эффективная суточная доза — 15 мг (3 таблетки). Если масса тела меньше 50 кг, лечение начинается с самой низкой терапевтической суточной дозы глибенкламида — 2,5 мг (1/2 таблетки). Суточную дозу, если она не превышает 10 мг (2 таблетки), можно принимать в один прием (утром), перед завтраком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Если суточная доза превышает 10 мг (2 таблетки), препарат рекомендуют принимать в 2 приема, утром и вечером, распределяя суммарную дозу в соотношении 2:1.

Перевод с других оптимально действующих противодиабетических средств. Назначают по 2,5 мг после завтрака. В случае необходимости дозу увеличивают на 2,5 мг в сутки 1 раз в неделю.

Перевод с других пероральных противодиабетических средств при неудовлетворительных результатах лечения. Назначают по 5 мг после завтрака. В случае необходимости постепенно увеличивают дозу (на 2,5—5 мг в неделю) до 15 мг в сутки.

Комбинированное лечение. Если прием глибенкламида в дозе 15 мг в сутки в сочетании со строгой диетой недостаточен для полной компенсации обмена веществ, проводят комбинированное лечение с бигуанидами, препаратами инсулина или другими сахароснижающими средствами. При сахарном диабете ІІ типа в случаях, когда эндогенная секреция инсулина практически полностью угнетена, комбинированная терапия не гарантирует длительного эффекта, который бы мог быть больше монотерапевтического действия инсулина.

Если был пропущен один прием таблеток, то не следует их принимать, если прошло больше 1—2 часов. Пропуск приема препарата не разрешается дополнять приемом высших доз в следующий раз.

Побочное действие

Гипогликемические реакции разной степени проявления, вплоть до комы и летального исхода, причинами которых является передозировка препарата, нарушения функции печени и почек, нарушение углеводного обмена вследствие заболеваний щитовидной железы, передней доли гипофиза и коры надпочечников, погрешности в режиме питания (пропуск приема пищи), физические нагрузки, алкоголизм.

Со стороны центральной нервной системы: временные нарушения зрения, парестезии.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (иногда с пурпурой), лейкоцитопения, эритроцитопения, панцитопения и гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза); в единичных случаях развиваются гемолитические анемии, васкулиты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, нарушение вкусовых ощущений, чувство тяжести или полноты в желудке, боль в желудке, диарея, временные нарушения функции печени, очень редко холестаз, холестатическая желтуха, гепатит и повышение уровня почечных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы: слабый диуретический эффект глибенкламида.

Аллергические реакции: гиперергические реакции и фотосенсибилизация, в отдельных случаях синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, эритродермия, узелковая эритема, экзантемы, крапивница; возможно появление перекрестной аллергии с пребенецидом, производными сульфонамидов и другими препаратами сульфонилмочевины.

Другие: длительное применение глибенкламида может привести к развитию гипофункции щитовидной железы, увеличению массы тела.

Противопоказание

Инсулинозависимый сахарный диабет (типа І). Лабильные формы диабета, кетоацидоз, диабетическая прекома и кома. Почечная и печеночная недостаточность. Снижение функции почек со снижением клиренса креатинина меньше 30 мл/мин. Аллергия на сульфаниламиды или повышенная чувствительность к одному из ингредиентов препарата. Декомпенсация диабета при инфекционных заболеваниях. Большие хирургические вмешательства (когда показано проведение инсулинотерапии), резекция поджелудочной железы. Беременность, период лактации.

Передозировка

Острая передозировка или длительный прием повышенных доз глибенкламида приводит к тяжелой гипогликемии, которая становится угрозой для жизни. Также причинами гипогликемии могут быть нарушения в режиме приема пищи, чрезмерные физические нагрузки, взаимодействие с препаратами, которые принимаются параллельно с глибенкламидом. Гипогликемию сопровождают такие симптомы: чувство сильного голода, беспокойство, расстройства сна, слабость, потливость, тошнота и рвота, головная боль, мидриаз, гипертонус, тремор, тахикардия; психические нарушения эндокринного генеза: сонливость, спутанность сознания, конвульсии, гемиплегии, отмечаются неуверенные хватательные движения, афазии, снижение концентрации внимания, двоение в глазах, появление страха при вождении автомобиля, управление механическими средствами, депрессии, проявления агрессии, раздражительности, расстройства со стороны сосудистой системы, церебральные расстройства системы дыхания, кома. При абсолютной или относительной передозировке могут наблюдаться гипогликемические реакции более выраженные, чем при применении производных сульфанилмочевины І генерации. Лечение на начальных стадиях гипогликемии состоит в своевременном приеме глюкозы внутрь (выпить сладкого чая или съесть несколько кусочков сахара и т.д.). При отсутствии эффекта необходимо внутривенно струйно ввести 40% раствор глюкозы или внутримышечно 1 мг глюкагона. После приема акарбозы пероральное лечение гипогликемии возможно только с помощью глюкозы, но не олигосахаридов.

Особенности применения

Больные должны строго придерживаться индивидуально назначенной диеты. С осторожностью препарат применяют при нарушениях мозговой деятельности, лихорадочных состояниях, злоупотреблении алкоголем и несоблюдении режима лечения. Следует обеспечить необходимый контроль состояния обмена веществ, в первую очередь углеводного. На начальном этапе контроль уровня гликемии должен осуществляться не менее чем 2 раза в день (желательно исследовать гликемический профиль не менее 5 раз в сутки), ежедневно следить за экскрецией глюкозы с мочой в течение суток и наличием в ней кетоновых тел.

Гемодиализ, нарушение диеты (в особенности пропускание приема пищи после применения препарата), значительные физические нагрузки, психические травмы, поражение печени и почек, прием алкоголя, недостаточность гипофизарной функции и функции надпочечников, а в особенности объединение всех этих факторов, способствуют возникновению тяжелых неконтролируемых гипогликемий. При этих состояниях необходимо проводить постоянный мониторинг уровня глюкозы в крови (с возможной в дальнейшем коррекцией дозы глибенкламида).

Блокаторы β-адренорецепторов, препараты, которые влияют на ЦНС могут маскировать гипогликемические симптомы.

Пациентам пожилого и старческого возраста глибенкламид назначают в более низких дозах, поскольку в этом возрасте риск возникновения гипогликемии намного выше. Начальная доза у пациентов старческого возраста — 1 мг/сутки.

В случае возникновения аллергических реакций препарат следует отменить и назначить антигистаминные средства.

Во время лечения следует ограничить пребывание на солнце.

При острых состояниях с лихорадкой (гриппе, острой пневмонии, пищевой токсикоинфекции и др.), обострении хронической очаговой инфекции (холецистите, пиелонефрите и др.), тяжелой сердечно-сосудистой патологии (инфаркте миокарда), остром нарушении мозгового кровообращения, гангрене, оперативных вмешательствах необходимо перевести больного на инсулин.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Глибенкламид не влияет на способность управлять машинами и механизмами, но выполнять работы в чрезвычайных ситуациях (на высоте и т.п.) надо осторожнее, так как реакция может быть сниженной или вообще отсутствовать вследствие развития гипогликемии, которая может возникнуть во время подбора оптимального дозирования, при замене препарата, а также из-за нерегулярного приема глибенкламида.

Взаимодействие с другими лечебными средствами

Вещества, которые замедляют выведение глибенкламида из организма, тем самым, способствуя усилению его гипогликемизирующего действия, — это азопропанон, производные кумариновой кислоты, миконазол, оксифенбутазон, сульфонамидные средства, сульфапиразон, фенилбутазон, фенирамидол. Такой же эффект наблюдается при проведении сопутствующей терапии с использованием лекарственных средств, которые направлены на снижение содержания сахара в крови или на повышение чувствительности к инсулину. При одновременном назначении анаболических средств, аллопуринола, блокаторов бета-адренорецепторов, циметидина, клофибриновой кислоты, циклофосфамида, гуанетидина, ингибиторов моноаминооксидазы, антибактериальных сульфаниламидов пролонгированного действия, салицилатов, тетрациклинов, алкоголя гипогликемизирующий эффект препарата увеличивается. При одновременном назначении барбитуратов, рифампицина, хлорпромазина, диазоксида, ацетазоламида, адреналина и других симпатомиметических средств, глюкокортикостероидов, глюкагона, индометацина, диуретиков, включая ацетазоламид, никотинатов (в высоких дозах), фенотиазинов, фенитоина, противозачаточных средств и естрагенов, салуретиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, при злоупотреблении алкоголем и слабительными средствами — снижается. Непредвиденное действие у антагонистов Н2-рецепторов, которые иногда ослабляют, а иногда усиливают гипогликемизирующий эффект глибенкламида. Такая же картина наблюдается при остром или хроническом употреблении алкоголя.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

БАДы в ортопедии

Все больше людей в современном мире страдают недугами опорно-двигательного аппарата. Ортопеды-травматологи часто встречают такие з...

News image

БАДы для лечения щитовидной железы

Как часто приходится слышать о болезни щитовидной железы, особенно у детей и подростков? В раннем возрасте такие болезни и нар...

News image

Производят ли БАДы для детей?

На современном фармацевтическом рынке сегодня выпускается большое количество активных добавок для здоровья детей – БАДы для де...

Каталог лекарств:

Фиточай для бани

News image

Чай всегда считали самый лучшим напитком для бани. Парильщики особенно выделяют горячие, свежезаваренные фиточ...

Лечебная косметика на основе БАД

News image

БАДы, которые используют для ухода за телом и лицом, совмещают в себе витаминный комплекс вместе с микроэле...

Взаимодействие БАД и сердечно-сосудистых препаратов

News image

БАДы – это вещества растительного или животного происхождения, которые не являются лекарственными препаратами....

Препараты для спорта:

Препараты для восстановления уровня тестостерона

News image

Ориметен (Цитадрен). Это лекарственное средство может использоваться, чтобы уменьшить преобразование легк...

АМИНОКИСЛОТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ И БЕЛКОВЫЕ ПРОДУКТЫ ПОВЫШЕННОЙ БИОЛОГИЧЕСКОЙ

News image

Белки являются основным строительным материалом мышечной ткани. Структурными компонентами белков (“Кирпичика...

Источник выносливости и силы

News image

  Если вы желаете улучшить ваши способности, пытаетесь увеличить мощность организма, тяжело тренируетесь, т...

Место БАДов:

News image

Диетические добавки: Вопросы, ответы и практические советы

Применение диетических добавок может быть так же обычно, как и ежедневный прием поливитаминов с минералами или же прием мегадоз ...

News image

Антибиотики и/или пробиотики: размышления и факты

В начале века человечество с нетерпением ждало новых открытий, направленных на борьбу с инфекционными заболеваниями. Необходимос...

Клинические исследования:

News image

Питание как концепция профилактики болезней

Под нутрициологией понимают науку о компонентах еды, которые учитываются при питании, какую роль они играют, как поддерживают о...

News image

Что же такое дикий тип гена и каким образом K-RAS препятствует эффекту

Цетуксимаб - новый эффективный таргетный препарат, использующийся в лечении колоректального рака и других злокачественных новооб...

Внимание! Фальсификат:

News image

Классификация фальсификата

Эксперты предостерегают от смешения понятий «контрафакт» и «фальсификат»: по словам директора по маркетинговым исследованиям...

News image

Корректировка курса

Самые существенные потери от фальсификата терпит производитель – это связано и с репутацией, и с конкретным экономическим убытко...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация