Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...



Глибенкламид (Glibenclamide)
Пациентам о лекарствах - Фармацевтическая субстанция

глибенкламид (glibenclamide)

основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с риской и фаской, бледно-розового цвета. На поверхности допускаются незначительные мраморность и вкрапления.

состав: 1 таблетка содержит глибенкламида в пересчете на 100 % сухое вещество 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, понсо 4R (Е 124), магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные сахароснижающие средства. Код АТС А10В В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Осуществляет гипогликемизирующее действие. Относится к пероральным сахароснижающим средствам, производным сульфанилмочевины ІІ генерации. Оказывает содействие стимуляции β-клеток поджелудочной железы, которая сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Препарат эффективен при наличии в поджелудочной железе функционально способных β-клеток, которые вырабатывают эндогенный инсулин. Способствует снижению агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика. При пероральном приеме глибенкламида на голодный желудок происходит быстрое и практически полное его всасывание в пищеварительном тракте. Препарат более чем на 98 % связывается с белками крови (альбуминами) и метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются 3-цисгидроксиглибенкламид и 4-трансгидроксиглибенкламид. Выводится из организма через печень и почки. Период полувыведения глибенкламида из плазмы крови — 1,5—3,5 часа. Гипогликемический эффект длится до 12 часов.

У больных со сниженной функцией печени выведение препарата замедляется. При состояниях, которые сопровождаются умеренной недостаточностью почек (при клиренсе креатинина 30 мл/мин), процесс выведения метаболитов не изменяется, но возможна их кумуляция при выраженной почечной недостаточности.

Показания к применению

Инсулинонезависимый сахарный диабет (типа ІІ), если диетическое лечение и физическая активность больных недостаточны для полной компенсации гипергликемии.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать сразу после еды. Дозу подбирают в зависимости от уровня глюкозы в крови.

При начальном лечении назначают по 2,5—5 мг ежедневно после завтрака. При недостаточном эффекте дозу повышают, прибавляя каждые 5—7 дней по 2,5 мг препарата. Максимальная эффективная суточная доза — 15 мг (3 таблетки). Если масса тела меньше 50 кг, лечение начинается с самой низкой терапевтической суточной дозы глибенкламида — 2,5 мг (1/2 таблетки). Суточную дозу, если она не превышает 10 мг (2 таблетки), можно принимать в один прием (утром), перед завтраком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Если суточная доза превышает 10 мг (2 таблетки), препарат рекомендуют принимать в 2 приема, утром и вечером, распределяя суммарную дозу в соотношении 2:1.

Перевод с других оптимально действующих противодиабетических средств. Назначают по 2,5 мг после завтрака. В случае необходимости дозу увеличивают на 2,5 мг в сутки 1 раз в неделю.

Перевод с других пероральных противодиабетических средств при неудовлетворительных результатах лечения. Назначают по 5 мг после завтрака. В случае необходимости постепенно увеличивают дозу (на 2,5—5 мг в неделю) до 15 мг в сутки.

Комбинированное лечение. Если прием глибенкламида в дозе 15 мг в сутки в сочетании со строгой диетой недостаточен для полной компенсации обмена веществ, проводят комбинированное лечение с бигуанидами, препаратами инсулина или другими сахароснижающими средствами. При сахарном диабете ІІ типа в случаях, когда эндогенная секреция инсулина практически полностью угнетена, комбинированная терапия не гарантирует длительного эффекта, который бы мог быть больше монотерапевтического действия инсулина.

Если был пропущен один прием таблеток, то не следует их принимать, если прошло больше 1—2 часов. Пропуск приема препарата не разрешается дополнять приемом высших доз в следующий раз.

Побочное действие

Гипогликемические реакции разной степени проявления, вплоть до комы и летального исхода, причинами которых является передозировка препарата, нарушения функции печени и почек, нарушение углеводного обмена вследствие заболеваний щитовидной железы, передней доли гипофиза и коры надпочечников, погрешности в режиме питания (пропуск приема пищи), физические нагрузки, алкоголизм.

Со стороны центральной нервной системы: временные нарушения зрения, парестезии.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (иногда с пурпурой), лейкоцитопения, эритроцитопения, панцитопения и гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза); в единичных случаях развиваются гемолитические анемии, васкулиты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, нарушение вкусовых ощущений, чувство тяжести или полноты в желудке, боль в желудке, диарея, временные нарушения функции печени, очень редко холестаз, холестатическая желтуха, гепатит и повышение уровня почечных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы: слабый диуретический эффект глибенкламида.

Аллергические реакции: гиперергические реакции и фотосенсибилизация, в отдельных случаях синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, эритродермия, узелковая эритема, экзантемы, крапивница; возможно появление перекрестной аллергии с пребенецидом, производными сульфонамидов и другими препаратами сульфонилмочевины.

Другие: длительное применение глибенкламида может привести к развитию гипофункции щитовидной железы, увеличению массы тела.

Противопоказание

Инсулинозависимый сахарный диабет (типа І). Лабильные формы диабета, кетоацидоз, диабетическая прекома и кома. Почечная и печеночная недостаточность. Снижение функции почек со снижением клиренса креатинина меньше 30 мл/мин. Аллергия на сульфаниламиды или повышенная чувствительность к одному из ингредиентов препарата. Декомпенсация диабета при инфекционных заболеваниях. Большие хирургические вмешательства (когда показано проведение инсулинотерапии), резекция поджелудочной железы. Беременность, период лактации.

Передозировка

Острая передозировка или длительный прием повышенных доз глибенкламида приводит к тяжелой гипогликемии, которая становится угрозой для жизни. Также причинами гипогликемии могут быть нарушения в режиме приема пищи, чрезмерные физические нагрузки, взаимодействие с препаратами, которые принимаются параллельно с глибенкламидом. Гипогликемию сопровождают такие симптомы: чувство сильного голода, беспокойство, расстройства сна, слабость, потливость, тошнота и рвота, головная боль, мидриаз, гипертонус, тремор, тахикардия; психические нарушения эндокринного генеза: сонливость, спутанность сознания, конвульсии, гемиплегии, отмечаются неуверенные хватательные движения, афазии, снижение концентрации внимания, двоение в глазах, появление страха при вождении автомобиля, управление механическими средствами, депрессии, проявления агрессии, раздражительности, расстройства со стороны сосудистой системы, церебральные расстройства системы дыхания, кома. При абсолютной или относительной передозировке могут наблюдаться гипогликемические реакции более выраженные, чем при применении производных сульфанилмочевины І генерации. Лечение на начальных стадиях гипогликемии состоит в своевременном приеме глюкозы внутрь (выпить сладкого чая или съесть несколько кусочков сахара и т.д.). При отсутствии эффекта необходимо внутривенно струйно ввести 40% раствор глюкозы или внутримышечно 1 мг глюкагона. После приема акарбозы пероральное лечение гипогликемии возможно только с помощью глюкозы, но не олигосахаридов.

Особенности применения

Больные должны строго придерживаться индивидуально назначенной диеты. С осторожностью препарат применяют при нарушениях мозговой деятельности, лихорадочных состояниях, злоупотреблении алкоголем и несоблюдении режима лечения. Следует обеспечить необходимый контроль состояния обмена веществ, в первую очередь углеводного. На начальном этапе контроль уровня гликемии должен осуществляться не менее чем 2 раза в день (желательно исследовать гликемический профиль не менее 5 раз в сутки), ежедневно следить за экскрецией глюкозы с мочой в течение суток и наличием в ней кетоновых тел.

Гемодиализ, нарушение диеты (в особенности пропускание приема пищи после применения препарата), значительные физические нагрузки, психические травмы, поражение печени и почек, прием алкоголя, недостаточность гипофизарной функции и функции надпочечников, а в особенности объединение всех этих факторов, способствуют возникновению тяжелых неконтролируемых гипогликемий. При этих состояниях необходимо проводить постоянный мониторинг уровня глюкозы в крови (с возможной в дальнейшем коррекцией дозы глибенкламида).

Блокаторы β-адренорецепторов, препараты, которые влияют на ЦНС могут маскировать гипогликемические симптомы.

Пациентам пожилого и старческого возраста глибенкламид назначают в более низких дозах, поскольку в этом возрасте риск возникновения гипогликемии намного выше. Начальная доза у пациентов старческого возраста — 1 мг/сутки.

В случае возникновения аллергических реакций препарат следует отменить и назначить антигистаминные средства.

Во время лечения следует ограничить пребывание на солнце.

При острых состояниях с лихорадкой (гриппе, острой пневмонии, пищевой токсикоинфекции и др.), обострении хронической очаговой инфекции (холецистите, пиелонефрите и др.), тяжелой сердечно-сосудистой патологии (инфаркте миокарда), остром нарушении мозгового кровообращения, гангрене, оперативных вмешательствах необходимо перевести больного на инсулин.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Глибенкламид не влияет на способность управлять машинами и механизмами, но выполнять работы в чрезвычайных ситуациях (на высоте и т.п.) надо осторожнее, так как реакция может быть сниженной или вообще отсутствовать вследствие развития гипогликемии, которая может возникнуть во время подбора оптимального дозирования, при замене препарата, а также из-за нерегулярного приема глибенкламида.

Взаимодействие с другими лечебными средствами

Вещества, которые замедляют выведение глибенкламида из организма, тем самым, способствуя усилению его гипогликемизирующего действия, — это азопропанон, производные кумариновой кислоты, миконазол, оксифенбутазон, сульфонамидные средства, сульфапиразон, фенилбутазон, фенирамидол. Такой же эффект наблюдается при проведении сопутствующей терапии с использованием лекарственных средств, которые направлены на снижение содержания сахара в крови или на повышение чувствительности к инсулину. При одновременном назначении анаболических средств, аллопуринола, блокаторов бета-адренорецепторов, циметидина, клофибриновой кислоты, циклофосфамида, гуанетидина, ингибиторов моноаминооксидазы, антибактериальных сульфаниламидов пролонгированного действия, салицилатов, тетрациклинов, алкоголя гипогликемизирующий эффект препарата увеличивается. При одновременном назначении барбитуратов, рифампицина, хлорпромазина, диазоксида, ацетазоламида, адреналина и других симпатомиметических средств, глюкокортикостероидов, глюкагона, индометацина, диуретиков, включая ацетазоламид, никотинатов (в высоких дозах), фенотиазинов, фенитоина, противозачаточных средств и естрагенов, салуретиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, при злоупотреблении алкоголем и слабительными средствами — снижается. Непредвиденное действие у антагонистов Н2-рецепторов, которые иногда ослабляют, а иногда усиливают гипогликемизирующий эффект глибенкламида. Такая же картина наблюдается при остром или хроническом употреблении алкоголя.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

Зачем применяют и вообще, нужны ли БАДы?

Ученые вняли совету Гиппократа о том, что лекарство, по его мнению, должно стать пищей, а пища, наоборот, лекарством. Были соз...

News image

БАДы для зрения: многообразие средств

Вопрос о БАД для зрения, для его улучшения, корректировки во многом продолжает вызывать споры. Конечно, никто не отрицает, что с...

News image

БАДы для потенции: помощь мужчинам

Все чаще слышать диагноз «нарушение эректильной дисфункции» приходится мужчинам в среднем и даже молодом возрасте. Это легко о...

Каталог лекарств:

Всё о салатах

News image

Салаты нашли свое место в разных народах мира, в особенности это относится r французской кухне, поскольку...

Лечение метастазов легкого в Израиле

News image

Рак легких, в основном, присущ мужчинам. Только 20 % от общего числа заболевших составляют женщины. В Израиле ...

Кислоты

News image

Кислота салициловая , белые мелкие игольчатые кристаллы без запаха. Мало растворимы в холодной воде, раст...

Препараты для спорта:

Спортивное питание: жиросжигатели

News image

Под жиросжигателями подразумевают такие препараты, которые помогают избавляться от излишков жира. Использова...

Чудодейственный препарат Анастан

News image

Препарат Анастан – это чудо в мире спорта (пауэрлифтинг, бодибилдинг, фитнес и т.д.). Растительные стерины явл...

ВИТАМИНЫ

News image

Витамины - это вещества, которые обязательно должны содержаться в пище. Их недостаток или полное отсутствие ...

Место БАДов:

News image

Спазмолитические средства

Спастические реакции сопровождают значительное количество заболеваний.б В этой связи симптоматическая спазмолитическая терапия с...

News image

Современные подходы к терапии внутренних болезней

Несмотря на огромное разнообразие медикаментозных средств лечения заболеваний внутренних органов и широкий выбор подходов к тера...

Клинические исследования:

News image

Эффективное управление ферментом совершенствует лекарства

В связи со своей значительной ролью регуляторов многих внутри - и межклеточных взаимодействий ферменты фосфодиэстеразы давно с...

News image

Что же такое дикий тип гена и каким образом K-RAS препятствует эффекту

Цетуксимаб - новый эффективный таргетный препарат, использующийся в лечении колоректального рака и других злокачественных новооб...

Внимание! Фальсификат:

News image

Факторы, влияющие на распространенность фальсификации лекарственных пр

С развитием свободной торговли, повсеместным распространением Интернета и при общей тенденции к снижению эффективности юридическ...

News image

И НАМ БРОДИТЬ СОРОК ЛЕТ ПО ПУСТЫНЕ?

Опыт зарубежных стран по защите потребительского рынка от контрафактной продукции показывает, что нет универсального решения это...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация