Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...



Ненаркотические анальгетики и НПВП: необходимы, но небезобидны
Аптечное дело - Аптечное дело

ненаркотические анальгетики и нпвп: необходимы, но небезобидны

«РА» продолжают серию публикаций «Школа фармаколога», посвященных проблемам безопасности применения популярных ЛС. В прошлый раз объектом нашего внимания была ацетилсалициловая кислота. Сегодня рассмотрим группу ненаркотических анальгетиков и НПВП в целом.

Самый распространенный симптом

Вряд ли найдется хоть один человек, который ни разу не испытывал чувства боли. В принципе, боль нельзя рассматривать как «абсолютное зло», поскольку в организме человека она выполняет предохранительную роль: например, если мы касаемся рукой горячего предмета и ощущаем боль, это дает нам информацию о том, что повторять совершенное действие нельзя, ибо оно может привести к ожогу. Но вот острая нестерпимая или длительная хроническая боли причиняют множество неудобств, а иногда и лишают человека трудоспособности. Такая боль носит уже патологический характер, и с ней нужно непременно бороться.

Болевой синдром сопровождает многие заболевания, поэтому очень большое значение имеет применение болеутоляющих ЛС как препаратов симптоматической терапии. Только в США затраты на лечение хронической боли (включая медицинские расходы, потерянную трудоспособность и т.д.) достигают 100 млрд. долл. в год.

Напомним, что все болеутоляющие ЛС в зависимости от механизма действия и особенностей клинического применения делятся на наркотические и ненаркотические. В рамках сегодняшней темы нас интересует вторая из указанных групп ЛС, представленная препаратами, которые, в отличие от средств первой группы, даже в условиях длительного использования не вызывают явлений наркотической зависимости и не угнетают дыхание. В целом ненаркотические анальгетики можно охарактеризовать как препараты, способные подавлять систему восприятия боли (ноцицептивную систему), не нарушая при этом общую болевую чувствительность, не искажая сознания и не выключая иные виды чувствительности.

Агенты Pg и ЦОГ

Прежде чем говорить непосредственно о побочных рисках, связанных с нерациональным применением анальгетиков, необходимо рассмотреть механизм их биохимического действия на организм человека. В развитии воспалительной реакции, каковая и является объектом купирования при применении ненаркотических анальгетиков, центральная роль принадлежит лейкоцитам, точнее их миграции из микроциркуляторного русла в ткани. Взаимодействие лейкоцитов, тромбоцитов и эндотелия в очаге воспаления опосредуется молекулами адгезии. Кроме этого в реализации воспаления принимают участие несколько иных медиаторов воспаления, в частности, интерлейкин-1, фактор некроза опухоли, фактор активации тромбоцитов, цитокины, лейкотриен В4, а также простагландины (Pg). Последние участвуют в развитии воспалительной реакции, а также в реализации возникновения боли и лихорадки. Именно нарушение синтеза Pg ненаркотическими анальгетиками приводит к реализации их основных эффектов - противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего.

Разукрупняя масштаб действия рассматриваемых препаратов, необходимо напомнить, что в организме человека синтез Pg контролирует фермент циклооксигеназа (ЦОГ), превращающая арахидоновую кислоту в циклические эндопероксиды и далее – уже непосредственно в Pg.

В настоящее время доказано существование по крайней мере двух изоферментов – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 присутствует в организме в норме и контролирует образование Pg с защитной функцией, обеспечивающей гастропротекцию, усиление перфузии почек, регуляцию образования тромбоцитов. А вот ЦОГ-2 образуется преимущественно в зоне воспаления, когда индуцируется образование ЦОГ-2 из ЦОГ-1. ЦОГ-2, таким образом, стимулирует образование Pg непосредственно в зоне воспаления, которые провоцируют воспаление, боль, повышение температуры.

Разноплановая классификация

Классификация обезболивающих ЛС, зарегистрированных в России представлена в таблице (характеристика отдельных групп и их основных представителей будет представлена в следующем номере журнала).

Ненаркотические анальгетики по своему механизму действия призваны блокировать ЦОГ, но, поскольку существуют две разновидности этого изофермента, различные ЛС могут проявлять различное сродство к ним. По принципу влияния на активность ЦОГ все НПВП подразделяются на неселективные ингибиторы, способные блокировать и ЦОГ-1 и ЦОГ-2, и селективные, угнетающие активность преимущественно ЦОГ-2. Именно за счет блокады ЦОГ-2 препараты проявляют противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие, в то время как блокада активности ЦОГ-1 приводит к подавлению защитного действия Pg и, в результате этого, к развитию нежелательных побочных эффектов.

Неоднородность действия ненаркотических анальгетиков на ЦОГ выражается не только в способности этих препаратов проявлять большую или меньшую избирательность в отношении определенного типа изофермента. Различия наблюдаются и в характере взаимодействия с ЦОГ. Скажем, ацетилсалициловая кислота (АСК) необратимо блокирует оба изофермента ЦОГ, ковалентно связываясь с ними. Именно этим определяется длительность действия препарата, которая зависит от скорости синтеза ЦОГ в тканях-мишенях. Напротив, подавляющее большинство НПВП выступают в качестве конкурентных ингибиторов ЦОГ; в отличие от АСК продолжительность действия этих соединений определяется не скоростью синтеза ЦОГ, а скоростью выведения самого ЛС из организма. В зависимости от длительности действия представители группы НПВП можно разделить на препараты с коротким (менее 6 ч.) и длительным (более 10 ч.) действием. Важной особенностью АСК и препаратов группы НПВП является то, что они по своей химической природе являются органическими кислотами, а потому способны накапливаться в очаге воспаления. Это также способствует более выраженному проявлению их противовоспалительного эффекта.

В зависимости от соотношения фармакологических эффектов все ненаркотические анальгетики условно подразделяются на две подгруппы – анальгетики-антипиретики (парацетамол, метамизол-натрий, АСК) и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). В определенной степени это разделение является условным, поскольку АСК хоть и относится к анальгетикам-антипиретикам, но в больших дозах проявляет и противовоспалительную активность.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

Смогут ли помочь БАДы во время варикоза?

В случае если, совсем недавно, слыша о варикозных расширенных венах, в голову приходили немолодые женщины, то сегодня варикоз...

News image

БАДы

В нашей жизни БАДы появились не просто так. Ворвались они в нашу жизнь с громкими слоганами и рекламными проспектами. Противник...

News image

Полезны ли биодобавки?

Существует достаточно большое количество мнений относительно того, если биодобавки полезны либо они вредны. Каждый человек са...

Каталог лекарств:

Фитонцидные и другое растительные антибактериальные препараты

News image

Фитонцидные и другое растительные антибактериальные препараты: - Фитонцидами называются бактерицидные, фу...

Правда, о рыбьем жире

News image

Многие заполнили вкус рыбьего жира, который заставляли пить родители. Вкус не очень, но считалось, что очен...

Мочегонные средства

News image

Диуретиками называют вещества, способствующие выведению из организма мочи и уменьшению содержания жидкости в...

Препараты для спорта:

Фармакологические средства на различных этапах подготовки спортсменов

News image

Известно, что адаптация организма в процессе спортивной деятельности (тренировочной и соревновательной) разб...

Основные препараты,используемые спортсменами

News image

Основными препараты,используемыми спортсменами  являются: 1. Аминокислотные препараты и белковые продукты...

Молекулы тестостерона

News image

Молекулу Тестостерона можно рассматривать как укороченную молекулу холестерина (38), у которой сохранена кол...

Место БАДов:

News image

Перспективы применения неселективных нестероидных противовоспалительны

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), основными показаниями для назначения которых являются воспаления различной ...

News image

Что следует дарить на Новый год?

Когда праздники на носу, мы начинаем задумываться о том, что бы нам подарить друзьям и родственникам. И неизвестно, по какой при...

Клинические исследования:

News image

Таблетка инсулина

Группа учёных во главе с Надеждой Балабушевич занимается созданием инсулин-содержащих микрочастиц, которые устойчивы к переварив...

News image

Врождённая гипертония и средства борьбы с ней

Для исследования гипертонической болезни человека и поиска новых средств ее лечения и профилактики специалисты ГУ НИИ физиологии...

Внимание! Фальсификат:

News image

Фальсификация лекарственных средств

Проблема фальсификации лекарственных средств известна человечеству уже как минимум две тысячи лет. Однако лишь в конце ХХ столет...

News image

Почва для подделок

Аналитики и игроки фармрынка называют две основные причины распространения фальсификата. Первая – высокая доходность этого биз...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация