Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...



Ненаркотические анальгетики и НПВП: необходимы, но небезобидны
Аптечное дело - Аптечное дело

ненаркотические анальгетики и нпвп: необходимы, но небезобидны

«РА» продолжают серию публикаций «Школа фармаколога», посвященных проблемам безопасности применения популярных ЛС. В прошлый раз объектом нашего внимания была ацетилсалициловая кислота. Сегодня рассмотрим группу ненаркотических анальгетиков и НПВП в целом.

Самый распространенный симптом

Вряд ли найдется хоть один человек, который ни разу не испытывал чувства боли. В принципе, боль нельзя рассматривать как «абсолютное зло», поскольку в организме человека она выполняет предохранительную роль: например, если мы касаемся рукой горячего предмета и ощущаем боль, это дает нам информацию о том, что повторять совершенное действие нельзя, ибо оно может привести к ожогу. Но вот острая нестерпимая или длительная хроническая боли причиняют множество неудобств, а иногда и лишают человека трудоспособности. Такая боль носит уже патологический характер, и с ней нужно непременно бороться.

Болевой синдром сопровождает многие заболевания, поэтому очень большое значение имеет применение болеутоляющих ЛС как препаратов симптоматической терапии. Только в США затраты на лечение хронической боли (включая медицинские расходы, потерянную трудоспособность и т.д.) достигают 100 млрд. долл. в год.

Напомним, что все болеутоляющие ЛС в зависимости от механизма действия и особенностей клинического применения делятся на наркотические и ненаркотические. В рамках сегодняшней темы нас интересует вторая из указанных групп ЛС, представленная препаратами, которые, в отличие от средств первой группы, даже в условиях длительного использования не вызывают явлений наркотической зависимости и не угнетают дыхание. В целом ненаркотические анальгетики можно охарактеризовать как препараты, способные подавлять систему восприятия боли (ноцицептивную систему), не нарушая при этом общую болевую чувствительность, не искажая сознания и не выключая иные виды чувствительности.

Агенты Pg и ЦОГ

Прежде чем говорить непосредственно о побочных рисках, связанных с нерациональным применением анальгетиков, необходимо рассмотреть механизм их биохимического действия на организм человека. В развитии воспалительной реакции, каковая и является объектом купирования при применении ненаркотических анальгетиков, центральная роль принадлежит лейкоцитам, точнее их миграции из микроциркуляторного русла в ткани. Взаимодействие лейкоцитов, тромбоцитов и эндотелия в очаге воспаления опосредуется молекулами адгезии. Кроме этого в реализации воспаления принимают участие несколько иных медиаторов воспаления, в частности, интерлейкин-1, фактор некроза опухоли, фактор активации тромбоцитов, цитокины, лейкотриен В4, а также простагландины (Pg). Последние участвуют в развитии воспалительной реакции, а также в реализации возникновения боли и лихорадки. Именно нарушение синтеза Pg ненаркотическими анальгетиками приводит к реализации их основных эффектов - противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего.

Разукрупняя масштаб действия рассматриваемых препаратов, необходимо напомнить, что в организме человека синтез Pg контролирует фермент циклооксигеназа (ЦОГ), превращающая арахидоновую кислоту в циклические эндопероксиды и далее – уже непосредственно в Pg.

В настоящее время доказано существование по крайней мере двух изоферментов – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 присутствует в организме в норме и контролирует образование Pg с защитной функцией, обеспечивающей гастропротекцию, усиление перфузии почек, регуляцию образования тромбоцитов. А вот ЦОГ-2 образуется преимущественно в зоне воспаления, когда индуцируется образование ЦОГ-2 из ЦОГ-1. ЦОГ-2, таким образом, стимулирует образование Pg непосредственно в зоне воспаления, которые провоцируют воспаление, боль, повышение температуры.

Разноплановая классификация

Классификация обезболивающих ЛС, зарегистрированных в России представлена в таблице (характеристика отдельных групп и их основных представителей будет представлена в следующем номере журнала).

Ненаркотические анальгетики по своему механизму действия призваны блокировать ЦОГ, но, поскольку существуют две разновидности этого изофермента, различные ЛС могут проявлять различное сродство к ним. По принципу влияния на активность ЦОГ все НПВП подразделяются на неселективные ингибиторы, способные блокировать и ЦОГ-1 и ЦОГ-2, и селективные, угнетающие активность преимущественно ЦОГ-2. Именно за счет блокады ЦОГ-2 препараты проявляют противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие, в то время как блокада активности ЦОГ-1 приводит к подавлению защитного действия Pg и, в результате этого, к развитию нежелательных побочных эффектов.

Неоднородность действия ненаркотических анальгетиков на ЦОГ выражается не только в способности этих препаратов проявлять большую или меньшую избирательность в отношении определенного типа изофермента. Различия наблюдаются и в характере взаимодействия с ЦОГ. Скажем, ацетилсалициловая кислота (АСК) необратимо блокирует оба изофермента ЦОГ, ковалентно связываясь с ними. Именно этим определяется длительность действия препарата, которая зависит от скорости синтеза ЦОГ в тканях-мишенях. Напротив, подавляющее большинство НПВП выступают в качестве конкурентных ингибиторов ЦОГ; в отличие от АСК продолжительность действия этих соединений определяется не скоростью синтеза ЦОГ, а скоростью выведения самого ЛС из организма. В зависимости от длительности действия представители группы НПВП можно разделить на препараты с коротким (менее 6 ч.) и длительным (более 10 ч.) действием. Важной особенностью АСК и препаратов группы НПВП является то, что они по своей химической природе являются органическими кислотами, а потому способны накапливаться в очаге воспаления. Это также способствует более выраженному проявлению их противовоспалительного эффекта.

В зависимости от соотношения фармакологических эффектов все ненаркотические анальгетики условно подразделяются на две подгруппы – анальгетики-антипиретики (парацетамол, метамизол-натрий, АСК) и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). В определенной степени это разделение является условным, поскольку АСК хоть и относится к анальгетикам-антипиретикам, но в больших дозах проявляет и противовоспалительную активность.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

Ацетил-L-карнитин

Ацетил-L-карнитин представляет собой «супер-карнитин», он напоминает изначальную аминокислоту, однако некоторыми свойствами сильно...

News image

Для чего необходимы биологически активные добавки?

Биологически активные пищевые добавки можно употреблять с разными целями. Например, для профилактики определенных заболеваний...

News image

БАДы при простатите: новые возможности в подарок

История использования свойств лекарственных растений для лечения простатита и других мужских заболеваний насчитывает несколько...

Каталог лекарств:

Желчегонные средства

News image

По механизму действия желчегонные средства принято делить на: средства, усиливающие образование желчи в пече...

Лечение карциномы печени в клиниках Израиля

News image

Гепатоцеллюлярная карцинома: стадии заболевания и диагностика Дифференцируют четыре стадии рака печени, в зав...

Правда, о рыбьем жире

News image

Многие заполнили вкус рыбьего жира, который заставляли пить родители. Вкус не очень, но считалось, что очен...

Препараты для спорта:

Всестороннее рассмотрение современных ААС (пост LAWNSAVERа, модератора

News image

ANDY 13: Всестороннее рассмотрение современных AAС. Если Вы планируете цикл в 10 недель, основная Ваша це...

Предсоревновательный период подготовки

News image

Этот период отличается значительным сужением количества применяемых фармакологических препаратов. Рекомендуе...

Пластический и энергетический обмены клетки (ассимиляция и диссимиляци

News image

В клетке обнаружены примерно тысяча ферментов. С помощью такого мощного каталитического аппарата осуществляе...

Место БАДов:

News image

Принципы лечения бактериальных инфекций у больных пожилого возраста

Бактериальные инфекции представляют серьезную проблему в пожилом возрасте и оказывают существенное влияние на течение многих хро...

News image

Формулярная система: бронходилататоры

Адреностимуляторы К наиболее безопасным и эффективным b2-адреностимуляторам, применяемым при бронхиальной астме (БА), относят...

Клинические исследования:

News image

Украинская школа эндокринологии

Институт проблем эндокринной патологии им. В.Я. Данилевского АМН Украины занимает особое место в становлении и развитии не тольк...

News image

Ципрофлоксацин: в авангарде фторхинолонов

Среди фторхинолонов самую долгую практику лечебного применения имеет ципрофлоксацин. При этом он до сихпор остается одним из сам...

Внимание! Фальсификат:

News image

Факторы, влияющие на распространенность фальсификации лекарственных пр

С развитием свободной торговли, повсеместным распространением Интернета и при общей тенденции к снижению эффективности юридическ...

News image

Фальсификация лекарственных препаратов

В конце XX века широко распространилась фальсификация лекарственных препаратов. Считается, что значительная часть из них произво...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация