Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...



Школа фармаколога: диуретические средства
Аптечное дело - Аптечное дело

школа фармаколога: диуретические средства

Диуретические (мочегонные) средства предназначены в основном для выведения из организма избыточных количеств воды и устранения отеков различного происхождения. Уменьшая объем циркулирующей крови (ОЦК), они снижают нагрузку на сердце, поэтому используются при застойной сердечной недостаточности. Большинство диуретиков вызывают снижение артериального давления (АД), поэтому рациональным является их комбинированное применение с гипотензивными препаратами. Некоторые диуретические препараты назначаются при отеке мозга, легких, а также для лечения глаукомы и эпилепсии.

В рамках сегодняшнего материала мы рассмотрим конкретные диуретические ЛС, используемые в клинической практике, с указанием точек приложения и механизмов их действия, осветим фармакологические нюансы и спектр показаний различных препаратов, зарегистрированных в России.

Ацетазоламид

Ацетазоламид (Диакарб), воздействующий преимущественно на проксимальный отдел нефрона, в качестве диуретика в настоящее время применяется ограниченно, однако широко используется по иным показаниям. Действие этого препарата заключается в блокировании фермента карбоангидразы, которая регулирует реабсорбцию (обратный захват) натрия, бикарбонатов (HCO3-) и воды, а также принимает участие в синтезе бикарбонатов, необходимых для пополнения запасов щелочного бикарбонатного буфера крови. При блокаде этого фермента подавляется реабсорбция Na+ и воды и компенсаторно возрастает секреция K+, в результате чего организм теряет большие количества ионов калия (гипокалиемия) и бикарбонатов (реабсорбция последних падает на 85%). Ингибирование карбоангидразы II приводит к тому, что в клетках эпителия блокируется синтез угольной кислоты из Н2О и СО2. В итоге нарушается образование и поступление в кровь HCO3-, необходимого для пополнения щелочного бикарбонатного буфера, и развивается метаболический ацидоз. Развитие ацидоза и истощение бикарбонатов ограничивает диуретическую эффективность ацетазоламида 2-3 днями, после чего развивается резистентность к его мочегонному действию.

На фоне приема ацетазоламида также возрастает выведение с мочой ионов натрия, фосфатов, но не изменяется экскреция кальция, магния и хлора. Иные фармакологические эффекты связаны с наличием карбоангидразы в других органах и тканях – ресничном теле глаза, слизистой оболочке желудка, поджелудочной железе, ЦНС, эритроцитах. Так, карбоангидраза реснитчатого тела контролирует образование водянистой влаги глаза; ее угнетение сопровождается уменьшением секреции глазной влаги и, как следствие, понижением внутриглазного давления. Способность ацетазоламида подавлять карбоангидразу головного мозга сопровождается снижением образования ликвора и понижением внутричерепного давления. Блокада фермента в слизистой желудка приводит к понижению секреции HCl, а подавление ее активности в эритроцитах – к повышению уровня СО2 в тканях и снижению его уровня в выдыхаемом воздухе. Важно знать, что, проникая через ГЭБ, препарат вызывает угнетение ЦНС с развитием сонливости и парестезии.

Столь большое разнообразие фармакологических эффектов ацетазоламида обусловливает широкий спектр его показаний. Препарат применяется при слабом или умеренном отечном синдроме в сочетании с алкалозом, черепно-мозговой гипертензии, первичной или вторичной глаукоме, глаукоматозном приступе. Вследствие влияния на ЦНС ацетазоламид также используется в терапии малых эпилептических припадков у детей. Частично противоэпилептическое действие препарата связано с его способностью вызывать развитие ацидоза; этот же эффект является причиной назначения ЛС для устранения метаболического алкалоза.

Ингибируя образование цереброспинальной жидкости и понижая ее рН, ацетазоламид, помимо прочего, способен повышать работоспособность и уменьшать симптомы горной болезни, развивающейся при быстром подъеме на высоту свыше 3000 м. С целью профилактики его назначают внутрь за 24 ч. до восхождения.

Назначается ацетазоламид и для ощелачивания мочи с целью повышения экскреции слабых кислот (например, ацетилсалициловой), а также при подагре для стимуляции выведения из организма мочевой кислоты и цистина, т.к. эти соединения нерастворимы в кислой среде.

Наконец, препарат используется для лечения тетании и предменструального синдрома.

Маннитол и мочевина

Эти осмотические средства, действующие на всем протяжении почечных канальцев, используются в основном в качестве дегидратирующих препаратов. В отличие от собственно диуретиков, которые первично выводят из организма натрий, а вслед за ним и воду, маннитол (Маннит) и мочевина увеличивают удаление из организма воды без соответствующего повышения натрийуреза. В силу этого осмотические препараты имеют весьма специфическое применение: они не назначаются для лечения отеков, связанных с первичной задержкой натрия в организме, но используются при отеках мозга и острой глаукоме, т.е. состояниях, при которых развиваются явления гипергидратации с накоплением в тканях воды без соответствующего повышения концентрации Na+.

Маннитол и мочевина имеют сходный механизм действия. Фармакологический эффект веществ развивается только в условиях их внутривенного введения, при этом используются высокие концентрации - порядка 20-40 г на инъекцию.

После внутривенного введения осмотического диуретика резко возрастает осмотическое давление крови и возникает высокий градиент этого показателя как во внеклеточной жидкости, так и внутри клеток организма. Это приводит к поступлению в кровь воды из отечных областей, где создается гипергидратация тканей за счет высокого содержания воды, не удерживаемой концентрациями ионов натрия. Переход воды из областей с гипергидратацией в кровь обеспечивает снижение осмотического давления крови до оптимальных физиологических величин. В результате ОЦК резко возрастает, что может сопровождаться повышением АД, увеличением нагрузки на сердце и развитием сердечной недостаточности у пациентов. Это первый этап действия осмотических диуретиков, в результате которого достигается удаление жидкости из отечной ткани в кровь.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

Как выдаются сертификаты на БАДы?

По определению, БАДы представляют собой биологически активные добавки. Их нужно принимать вместе с пищей, поскольку они обогащ...

News image

Применение бадов и витаминных комплексов

Наш жизненный ритм зачастую не позволяет нам думать, что же происходит с нашим здоровьем во время этого «марафона». Стрессы, ...

News image

БАД к пище при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Среди основных факторов смертности и инвалидизации населения в РФ по-прежнему лидируют заболевания сердечно-сосудистой системы. ...

Каталог лекарств:

Альдегиды

News image

Формальдегид (формалин) , прозрачная бесцветная жидкость со своеобразным острым запахом. Применяют как де...

Взаимодействие БАД и сердечно-сосудистых препаратов

News image

БАДы – это вещества растительного или животного происхождения, которые не являются лекарственными препаратами....

Окислители

News image

Перекись водорода (пергидроль) - выпускается два препарата, представляющие раствор перекиси водорода в во...

Препараты для спорта:

ВИТАМИНЫ

News image

Витамины - это вещества, которые обязательно должны содержаться в пище. Их недостаток или полное отсутствие ...

Цитруллин

News image

Цитруллин это аминокислота, которая входит в состав всех строительных белков, но при этом в ней намного б...

Фармакологическое обеспечение и питание спортсменов

News image

Роль питания в подготовке высококвалифицированных спортсменов трудно переоценить. Уровень рекордов современн...

Место БАДов:

News image

Современные подходы к терапии внутренних болезней

Несмотря на огромное разнообразие медикаментозных средств лечения заболеваний внутренних органов и широкий выбор подходов к тера...

News image

Рациональная терапия боли - комбинация анальгетиков

Боль представляет собой типовой патологический процесс, лишенный нозологической характеристики, и является наиболее распростране...

Клинические исследования:

News image

Что же такое дикий тип гена и каким образом K-RAS препятствует эффекту

Цетуксимаб - новый эффективный таргетный препарат, использующийся в лечении колоректального рака и других злокачественных новооб...

News image

Новый препарат магния начинают тестировать на людях

После того, как прошло десять лет исследований, ученые предполагают, что магний может оказывать явное положительное влияние на н...

Внимание! Фальсификат:

News image

Качество и опасность ФЛС

Первичный контроль качества в сети реализации развитых стран проводится по ГФ, и лишь в случае несоответствия проводится дальней...

News image

Качество воспроизведенных лекарственных средств

Воспроизведенные лекарственные средства (ВЛС), или генерики (от англ. generic — непатентованный), — это воспроизведенные копии т...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация