Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...



Школа фармаколога: диуретические средства
Аптечное дело - Аптечное дело

школа фармаколога: диуретические средства

Диуретические (мочегонные) средства предназначены в основном для выведения из организма избыточных количеств воды и устранения отеков различного происхождения. Уменьшая объем циркулирующей крови (ОЦК), они снижают нагрузку на сердце, поэтому используются при застойной сердечной недостаточности. Большинство диуретиков вызывают снижение артериального давления (АД), поэтому рациональным является их комбинированное применение с гипотензивными препаратами. Некоторые диуретические препараты назначаются при отеке мозга, легких, а также для лечения глаукомы и эпилепсии.

В рамках сегодняшнего материала мы рассмотрим конкретные диуретические ЛС, используемые в клинической практике, с указанием точек приложения и механизмов их действия, осветим фармакологические нюансы и спектр показаний различных препаратов, зарегистрированных в России.

Ацетазоламид

Ацетазоламид (Диакарб), воздействующий преимущественно на проксимальный отдел нефрона, в качестве диуретика в настоящее время применяется ограниченно, однако широко используется по иным показаниям. Действие этого препарата заключается в блокировании фермента карбоангидразы, которая регулирует реабсорбцию (обратный захват) натрия, бикарбонатов (HCO3-) и воды, а также принимает участие в синтезе бикарбонатов, необходимых для пополнения запасов щелочного бикарбонатного буфера крови. При блокаде этого фермента подавляется реабсорбция Na+ и воды и компенсаторно возрастает секреция K+, в результате чего организм теряет большие количества ионов калия (гипокалиемия) и бикарбонатов (реабсорбция последних падает на 85%). Ингибирование карбоангидразы II приводит к тому, что в клетках эпителия блокируется синтез угольной кислоты из Н2О и СО2. В итоге нарушается образование и поступление в кровь HCO3-, необходимого для пополнения щелочного бикарбонатного буфера, и развивается метаболический ацидоз. Развитие ацидоза и истощение бикарбонатов ограничивает диуретическую эффективность ацетазоламида 2-3 днями, после чего развивается резистентность к его мочегонному действию.

На фоне приема ацетазоламида также возрастает выведение с мочой ионов натрия, фосфатов, но не изменяется экскреция кальция, магния и хлора. Иные фармакологические эффекты связаны с наличием карбоангидразы в других органах и тканях – ресничном теле глаза, слизистой оболочке желудка, поджелудочной железе, ЦНС, эритроцитах. Так, карбоангидраза реснитчатого тела контролирует образование водянистой влаги глаза; ее угнетение сопровождается уменьшением секреции глазной влаги и, как следствие, понижением внутриглазного давления. Способность ацетазоламида подавлять карбоангидразу головного мозга сопровождается снижением образования ликвора и понижением внутричерепного давления. Блокада фермента в слизистой желудка приводит к понижению секреции HCl, а подавление ее активности в эритроцитах – к повышению уровня СО2 в тканях и снижению его уровня в выдыхаемом воздухе. Важно знать, что, проникая через ГЭБ, препарат вызывает угнетение ЦНС с развитием сонливости и парестезии.

Столь большое разнообразие фармакологических эффектов ацетазоламида обусловливает широкий спектр его показаний. Препарат применяется при слабом или умеренном отечном синдроме в сочетании с алкалозом, черепно-мозговой гипертензии, первичной или вторичной глаукоме, глаукоматозном приступе. Вследствие влияния на ЦНС ацетазоламид также используется в терапии малых эпилептических припадков у детей. Частично противоэпилептическое действие препарата связано с его способностью вызывать развитие ацидоза; этот же эффект является причиной назначения ЛС для устранения метаболического алкалоза.

Ингибируя образование цереброспинальной жидкости и понижая ее рН, ацетазоламид, помимо прочего, способен повышать работоспособность и уменьшать симптомы горной болезни, развивающейся при быстром подъеме на высоту свыше 3000 м. С целью профилактики его назначают внутрь за 24 ч. до восхождения.

Назначается ацетазоламид и для ощелачивания мочи с целью повышения экскреции слабых кислот (например, ацетилсалициловой), а также при подагре для стимуляции выведения из организма мочевой кислоты и цистина, т.к. эти соединения нерастворимы в кислой среде.

Наконец, препарат используется для лечения тетании и предменструального синдрома.

Маннитол и мочевина

Эти осмотические средства, действующие на всем протяжении почечных канальцев, используются в основном в качестве дегидратирующих препаратов. В отличие от собственно диуретиков, которые первично выводят из организма натрий, а вслед за ним и воду, маннитол (Маннит) и мочевина увеличивают удаление из организма воды без соответствующего повышения натрийуреза. В силу этого осмотические препараты имеют весьма специфическое применение: они не назначаются для лечения отеков, связанных с первичной задержкой натрия в организме, но используются при отеках мозга и острой глаукоме, т.е. состояниях, при которых развиваются явления гипергидратации с накоплением в тканях воды без соответствующего повышения концентрации Na+.

Маннитол и мочевина имеют сходный механизм действия. Фармакологический эффект веществ развивается только в условиях их внутривенного введения, при этом используются высокие концентрации - порядка 20-40 г на инъекцию.

После внутривенного введения осмотического диуретика резко возрастает осмотическое давление крови и возникает высокий градиент этого показателя как во внеклеточной жидкости, так и внутри клеток организма. Это приводит к поступлению в кровь воды из отечных областей, где создается гипергидратация тканей за счет высокого содержания воды, не удерживаемой концентрациями ионов натрия. Переход воды из областей с гипергидратацией в кровь обеспечивает снижение осмотического давления крови до оптимальных физиологических величин. В результате ОЦК резко возрастает, что может сопровождаться повышением АД, увеличением нагрузки на сердце и развитием сердечной недостаточности у пациентов. Это первый этап действия осмотических диуретиков, в результате которого достигается удаление жидкости из отечной ткани в кровь.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

Добавки для роста мышц

Существует множество самых разных полезных биодобавок для развития и роста мышечной массы. В это число входят: креатин, протеин...

News image

В чём заключается польза биологических добавок?

Ну, какой же современный человек не слышал о таком странном слове, как БАДы, и уж тем более не нужно говорить, про то, что многие ...

News image

Заботимся о здоровье

Те добавки, которые включают в себя аминокислоту, как лейцин, то смогли достаточно хорошо показать себя во время борьбы с атрофией...

Каталог лекарств:

Дегти, смолы, продукты переработки нефти, растительные бальзамы

News image

Деготь березовый - продукт переработки наружной части коры березы. Густая маслянистая жидкость, содержит...

Слабительные средства, вызывающие увеличение объема и разжижение кишеч

News image

Слабительные средства, вызывающие увеличение объема и разжижение кишечного содержимого. - Солевые слабите...

Антисептические средства

News image

Антисептические средства. - Антисептическими (от греч. против гниения ) называют противомикробные средства,...

Препараты для спорта:

Синтез аденозинтрифосфата (АТФ)

News image

АТФ - это сокращенное название аденозинтрифосфорной кислоты. АТФ содержится в каждой клетке животных и рас...

Бодибилдинг и анаболические стероиды

News image

Анаболики – это анаболические стероиды. Анаболические стероиды представляют собой целый класс веществ, котор...

Витамин D и фитнес

News image

Некоторые современные эксперты сомневаются в целесообразности классифицирования витамина D как витамина. По их...

Место БАДов:

News image

Эффективность витаминно-минеральных комплексовс точки зрения взаимодей

Витаминотерапия сегодня — это не только профилактика гиповитаминоза, но и неотъемлемая часть фармакотерапии многих заболеваний. ...

News image

Клинический опыт применения альгинатов калия, магния и кальция

На базе областной детской клинической больницы им.П.Г.Выжлецова с октября 1996 года по договору с лабораторией СевПИНРО (заведую...

Клинические исследования:

News image

Клеточными биологами Гарварда совершен прорыв по созданию лекарств для

Гарвардскими клеточными биологами, которые работают в Массачусетской клинике общего профиля, совершен прорыв по созданию лекар...

News image

Найден рецепт, который обеспечивает профилактику ВДМ

Ученые, которые работают в Германии, смогли прийти к выводу относительно того, что сочетание зеаксантина, лютеина и длинноцеп...

Внимание! Фальсификат:

News image

Фальсификация лекарственных препаратов: проблемы и перспективы

Качество и чистота лекарственных препаратов волновали человечество с античных времен. Упоминания о фальсифицированных препаратах...

News image

ФЛС в развивающихся странах

Излагаемая ниже классификация достаточно условна, поскольку, например, такие страны, как Индия, хотя и относятся к развивающимся...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация